头孢菌素类抗菌药物简介PPT课件.ppt

第三十六章 头孢菌素类抗菌药物 简介 湖南中医药大学第一附属医院 药学教研室 肖望重 1. 定义与结构 2. 抗菌机理与特点 3. 分类与临床应用 主要内容 4. 不良反应 β-内酰胺类抗生素 指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及非典型β-内酰胺类。 定义与结构 头孢菌素类 抗菌谱广； 杀菌力强； 过敏反应较少； 主要经肾脏排泄 与青霉素部分交叉过敏性； 定义：是一类广谱半合成抗生素，其母核由头孢菌素C裂解获得的7-氨基头孢烷酸构成。 定义与结构 [抗菌作用机制] 抑制细胞壁合成，属繁殖期杀菌剂 与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌 抗菌机理 头孢噻吩 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑林 头孢拉定 头孢孟多 头孢西丁 头孢克洛 头孢呋辛 头孢丙烯 头孢噻肟 头孢他啶 头孢曲松 头孢克肟 头孢甲肟 头孢哌酮 头孢吡肟 头孢克定 头孢噻利 第1代 第2代 第3代 第4代 [头孢菌素类分类] 分类与临床应用 (三) 第三代头孢菌素 对G+菌的抗菌作用不如第一、二代； 对G-杆菌有强大抗菌作用，明显超过第一、二代； 对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌作用； 对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定； 组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度； 对肾脏较弱。 [特点] 分类与临床应用 (四) 第四代头孢菌素 抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE无效)； 对大多数厌氧菌有抗菌活性； 对β-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定； 几乎无肾毒性 [特点] 分类与临床应用 第1代 G+ 强于第二、 三代。 G- 弱或无效 第2代 第3代 第4代 G+ 与第一代相似或稍差。 G- 明显有效 (大肠埃希菌、肺炎克氏菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、卡他布兰汉菌属等) G+ 弱于前两代 头孢噻肟对金葡菌、化脓性链球菌作用与第一代相当。 G- 强于前两代。 (肠杆菌属、沙雷菌属、淋球菌等) G+ 杀菌。 G- 杀菌。 对耐甲氧西林金葡菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌无效。 [头孢菌素类抗菌谱] 分类与临床应用 第1代 无效 第2代 第3代 第4代 部分有效 头孢他啶头孢哌酮 无效 有效 [抗铜绿假单孢菌活性] 分类与临床应用 第三十六章 * * 为半合成抗生素，由头孢子菌培养液中分离到的活性母核——7ACA，接上各种侧链制成 曾用名：先锋霉素 * 头孢类产品约60种，按发明的先后和抗菌性的不同分为1、2、3、4代，目前第5代上市较少； 代数的增加并不表示各方面都比上代好，要根据病菌种类、药敏试验、抗菌药特点和患者情况综合考虑决定。 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的，至第四代90年代中期推出 先锋是过去一代头孢菌素的俗称 ：头孢噻吩 --先锋霉素，头孢氨苄—先锋4，头孢唑林—先锋5，头孢拉定—先锋6 ?双硫仑样反应是因体内的乙醛脱氢酶的活性被抑制，乙醇代谢过程中产生的乙醛不能转化为乙酸，从而在体内堆积，引起机体出现多种不适反应。 应用药物（头孢类）后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。 氧头孢类 （Oxacephems）的结构类似头孢菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢，其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。 *