浅析氨基糖苷四环素及甘氨酰环素课件.ppt

对G-杆菌（活性低）； 对鼠疫、土拉菌病（有特效）； 结核杆菌（有效，包括脓腔和干酪化脓腔） 溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌引起的心内膜炎（联合青霉素） 首选 【抗菌活性】 最易引起过敏反应； 耳毒性常见； 其次为神经肌肉麻痹； 肾毒性发生率较低。 【不良反应】 庆大霉素 gentamicin 从小单胞菌的培养液中分离获得 【抗菌特点】 各种 G-杆菌尤其沙雷菌属感染； 铜绿假单胞菌所致严重感染 （联合羧苄西林）； G+：肠球菌、葡萄球菌或草绿色链球菌所致严重感染（联合青霉素或其它抗生素） 首选 耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应（偶见） 【不良反应】 妥布霉素 (tobramycin) 从链霉菌培养液中分离获得，也可由卡那霉 素B脱氧获得。 【抗菌特点】 抗肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属等G-杆 菌包括铜绿假单胞菌﹥庆大霉素 但抗其它G-杆菌﹤庆大霉素 葡萄球菌有效 对耐庆大霉素菌株有效 阿米卡星（amikacin, 丁胺卡那霉素） 是卡那霉素的半合成衍生物 【抗菌特点】 氨基糖苷类抗生素中抗菌谱最广的抗生素 抗菌作用﹤庆大霉素 优点：对肠道G-杆菌和铜绿假单胞菌所产生的多种钝化酶稳定 常用于对其它氨基糖苷类耐药菌感染 首选 四环素类抗生素 我院目前没有该类抗生素 四环素类 【基本结构、分类】 1.氢化骈四苯（四个环） 2.不同品种为环上5、6、7 位上取代基团不同。 3.分类 天然： 四环素，土霉素，金霉素，地美环素 半合成： 多西环素，米诺环素，美他环素 四环素类抗菌药物包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素、美他环素和米诺环素。四环素类具广谱抗菌活性，对葡萄球菌属、链球菌属、肠杆菌科（大肠埃希菌、克雷伯菌属）、不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等具有抗菌活性，且对布鲁菌属具有良好抗菌活性。 抗菌作用特点 耐药菌株和不良反应两大问题 土霉素 肠道阿米巴痢疾 金霉素 外用结膜炎、沙眼 四环素类 【抗菌机制】 1. 抑制蛋白质合成： 与核糖体30S亚基结合 阻止aa-tRNA进入A位----抑制肽链的延长。 2.细胞膜通透性增加----生命物质外漏 3.主要作为速效抑菌药。 四环素类 【耐药】 耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌 ?天然四环素有完全交叉耐药性 ?天然与半合成四环素有部分交叉耐药 四环素 【抗菌特点】 G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、葡萄球、炭疽、 不如青霉素 G- 菌：布鲁氏杆 、霍乱、痢疾、大肠杆菌 不如氨基糖苷类 对伤寒，副伤寒，绿脓杆菌，结核，病毒，真菌无效 四环素类 【药动学】 吸收：口服吸收不完全,Ca 2+、Mg 2+减少其吸收，宜空腹服用。 分布：广泛，易沉积在骨骼,牙齿及釉质，可透胎盘和乳汁。 代谢、排泄：部分以原型肾排，泌尿系统感染。 四环素类 【抗菌谱及应用】 1.大多数的细菌 G+ G-菌 2.四体 立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 （首选） 支 原 体：支原体肺炎 衣 原 体：鹦鹉热, 性病淋巴肉芽肿、沙眼病。 螺 旋 体：回归热 3.阿米巴原虫---土霉素 首选：鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、霍乱、 Hp 四环素类 【不良反应】 1.胃肠道反应 饭后服减轻（但减少吸收） 2.二重感染 ?真菌病：念珠菌所致 ?伪膜性肠炎（难辨梭菌） a. 停广谱 b. 抗菌 真菌： 制霉菌素 难辨梭菌性肠炎： 万古霉素 、甲硝唑 四环素类 3.对骨、牙生长的影响 禁用于妊娠４月以上的妇女 8岁以内的儿童 半合成四环素 特点（与天然者比较）： ?口服吸收好基本不受食物及金属离子影响 ?穿透性好 米诺环素能穿透血脑屏障。 ?抗菌作用强 对天然类耐药者仍敏感。 ?t?长 注意事项 1.禁用于对四环素类过敏的患者。 2.牙齿发育期患者（胚胎期至8岁）使用四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良，故妊娠期和8岁以下患者不可使用该类药物。 3.哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳。 4.四环素类可加重氮质血症，已有肾功能损害者应避免应用四环素，但多西环素及米诺环素仍可谨慎应用。 5.四环素类可致肝损害，肝病患者不宜应用，确有指征使用者减少剂量。 甘氨酰环素类 我院目前也无该类抗生素，大家了解一下 替加环素 替加环素为甘氨酰环素类抗菌药物，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。替加环素对葡萄球菌属（甲氧西林敏感及耐药株）、糖肽类中介金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌和链球菌属具高