消化系统用药-药理学基础ppt课件.ppt

【临床应用】： ☆ 胃及十二指肠溃疡 应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用； ☆ 缓解症状作用不如H2阻断药。 【不良反应】：轻、大剂量可有阿托品样反应。 丙谷胺（proglumide） 【作用机制】 化学结构与胃泌素相似。竞争性拮抗胃泌素受体，抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。 【临床应用】 胃、十二指肠溃疡、胃炎 效果不理想，少用。 （三）胃泌素受体阻断药 （四）H+-K+-ATP酶抑制药 ☆ 选择性的结合H+-K+-ATP酶→抑制基础胃酸分泌，胃蛋白酶分泌。 ☆ 对胃泌素、组胺、Ach、食物等刺激胃酸分泌的诸因素也有抑制作用。 ☆ 24h胃酸分泌抑制率达95%；清晨口服20mg可控制胃内PH在3以上达16—18h； ☆ 大剂量可导致无酸状态 ☆ 对幽门螺旋杆菌有抗菌作用 奥美拉唑（Omeprezole） H+-K+-ATP酶抑制药 【体内过程】 口服后迅速由小肠吸收，生物利用度约为35-60%， 1小时即达有效血药浓度, 血浆蛋白结合率为95～96%， t1/2约为0.5-1小时，作用持续24小时以上， 肝脏内代谢，主要经肾脏排出。 【临床应用】 ☆ 治疗胃及十二指肠溃疡；☆ 其他：返流性食道炎、卓-艾综合症、应激性溃疡、急性胃粘膜出血等 【不良反应】 少，发生率约3% 头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠； 偶有皮疹、外周神经炎等 连续用药不少于8周 胃粘膜屏障包括： ☆ 细胞屏障、粘液—HCO3-盐屏障。☆ 能防止有害因子损伤胃粘膜（导致出血、糜烂、坏死等），粘膜上皮能迅速重建和再生，有修复作用。☆ 屏障功能受损可导致溃疡。 三、胃粘膜保护药 胃粘膜产生的前列腺素E可刺激胃粘液、HCO3-盐分泌→维持粘膜细胞完整性。 米索前列醇为前列腺素衍生物，保护作用 ① 减弱攻击因子：抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素，食物刺激所致胃酸分泌；胃蛋白酶分泌↓。 ② 增强保护因子：促进胃粘膜粘液、HCO3-；改善胃血流量；增强粘膜屏障作用 米索前列醇 misoprostol 【临床应用】：胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血；非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤，溃疡、防止复发。 【不良反应】：轻，腹部不适。兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。 ☆ 我国感染率达60%，城市为50%，农村为 68.8%。 ☆ 幽门螺杆菌与溃疡发生密切相关： 常见为慢性胃窦炎；90%以上的十二指肠溃疡，70%以上的胃溃疡，60%以上的慢性胃炎均与Hp有关，我国26万人/年死于胃癌。 四、抗幽门螺杆菌药 J.Robin Warren Barry Marshall 2005 诺贝尔生理或医学奖获得者 ☆ 幽门螺杆菌与溃疡发生密切相关： 分解粘液，引起组织炎症；清除幽门螺杆菌可明显↓ 十二指肠溃疡复发率。 常用药物： 抗菌药：如甲硝唑、四环素、氨苄西林、阿莫西林、罗红霉素。 其他：奥美拉唑、枸橼酸泌钾、硫糖铝 单一应用易产生耐药性，故应2—3种联合用药较好 1、 中和胃酸：氢氧化铝 2、 抑制胃酸分泌的药物 H2受体阻断药：雷尼替丁、西咪替丁 M受体阻断药：哌仑西平 胃泌素受体阻断药：丙谷胺 H+—K+—ATP酶抑制药：奥美拉唑 3、 胃粘膜保护药：米索前列醇 4、 抗幽门螺旋杆菌药：阿莫西林、甲硝唑 第三节 胃肠运动功能调节药 促胃肠动力药多潘立酮 作用： 阻断外周多巴胺受体， 加强胃肠蠕动，止呕。 应用： 1、 胃运动减弱、返流性食道炎； 2、呕吐。 甲氧氯普胺 药理作用： 1、促进胃肠蠕动 ： 阻断胃肠道多巴胺受体；促进 ACH释放。 2、止呕： 阻断中枢 CTZ的D2受体。 3、催乳： 阻断下丘脑D2受体，减少催乳素抑制因子 释放 。 临床应用 1、胃肠功能失调、 糖尿病的胃轻瘫和食管反流 2、呕吐 3、产后少乳 第四节 止吐药 胃肠道 5-HT3 咽喉 迷走神经 CTZ 5-HT3 D2 M1 内耳 小脑 H1 M 孤束核 5-HT3 D2 M2 H1 延髓呕吐中枢 高级 中枢 呕吐发生机制示意图 止吐药 1、H1受体阻断药（苯海拉明） 2、M受体阻断药（东莨菪碱） 3、D2受体阻断药（氯丙嗪） 晕动病、内耳性眩晕病引起