第八节四环素类大环内酯类及其它类抗生素_1课件.ppt

本品有消化道不良反应，但较红霉素轻。此外，偶见药疹，对肝脏几无影响。本品应吞服，以免嚼碎后遭胃酸破坏。 成人1日量为0.8～1.2g，分3～4次应用。儿童1日量为30mg/kg，分次给予，空腹服用效果好。 乙酰螺旋霉素 acetylspiramycin 乙酰螺旋霉素对金葡菌、表皮葡萄球菌和链球菌属的抗菌活性与红霉素相似，对淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、白喉杆菌以及支原体、衣原体等也有较强的抑制作用。近年来发现其体内抗菌作用明显强于体外，且有较长的抗生素后续效应（post antibiotic effect）。本品主要用于呼吸道和皮肤软组织感染，如支气管炎、肺炎、扁桃体炎、中耳炎、牙周炎、胆囊炎、猩红热等，还可用于部分支原体及厌氧菌的感染。 本品之不良反应低于红霉素，主要为胃肠道反应，如恶心、呕吐、口干、食欲不振等，其程度较红霉素为轻，且发生率也较低。变态反应极少，偶见药疹。尚未见肝、肾损害。 成人每次0.2g，每日4～6次，重症每日可用至1.6～2g。儿童1日量为30mg/kg，分次给予。 罗红霉素 roxithromycin 罗红霉素具有与红霉素类相似的抗菌谱，包括金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、?溶血性链球菌、嗜血流感杆菌、军团杆菌、卡他莫 拉氏菌以及支原体、衣原体等。罗红霉素在血和组织中浓度高，能穿透吞噬细胞进入细胞内，对治疗细胞内感染具有优越性。对产b-内酰胺酶的耐药菌株有效。 本品适用于敏感菌株所致的急性呼吸系统感染，急性中耳炎，鼻窦炎以及皮肤及软组织感染等。 成人每次150mg，每日2次，饭前服用。幼儿：每次2.5～5mg/kg，每日2次。老年人与肾功一般减退者不需调整剂量。严重肝硬化者，每日150mg。 氯霉素 chloramphenico1 （chloromycetin） 氯霉素属酰胺醇类（amphenico1s）抗生素，系左旋体，由委内瑞拉链霉菌（streptomyces venezuela）产生，现已人工合成,。 【作用与作用机制】 　　本品为广谱抑菌剂，作用于细菌核糖体的50S亚单位，通过抑制转肽酶而影响蛋白质合成，其主要抗菌谱包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌、李司忒菌、布氏杆菌、巴斯德杆菌、白喉杆菌、支原体、衣原 体、立克次体、螺旋体和一些厌氧菌。肠杆菌科的一些菌，如沙门菌（包括伤寒杆菌）、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌等大部分菌株对本品敏感，但耐药菌株已日见增多。肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌较易发生耐药。金黄色葡萄球菌部分敏感。沙雷杆菌、普鲁威登菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞杆菌的多数菌株对本品耐药。 【临床药动学】 口服吸收良好（75％～90％）。口服15mg／kg后2～3小时血药浓度达峰值，蛋白结合率约为50％，在体内分布广泛，易进入胸水、腹水、滑膜液、玻璃体内、脑组织及脑脊液中，可透过胎盘，进入乳汁。在胆汁中含量较低。正常肝功能者，有90％药物在肝内与葡萄糖醛酸结合失活。t1/2约为3小时。新生儿及婴幼儿对氯霉素的代谢机制不完善。新生儿的的t1/2显著高于成人，2周龄以下者t1/2约为24小时，2～4周龄者约为12小时。 【适应证】 　　主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌、脆弱拟杆菌引起的感染，与氨苄西林合用治疗流感嗜血杆菌性脑膜炎，脑膜炎球菌或肺炎链球菌引起的脑膜炎。在病人不宜用青霉素时（对青霉素过敏或对青霉素不敏感者），可用本品。氯霉素外用治疗沙眼或化脓菌感染。 【不良反应与注意事项】 主要不良反应有粒细胞缺乏及血小板减少、再生障碍性贫血及溶血性贫血等。溶血性贫 * * 第八节??? 四环素类、大环内酯类及其它类抗生素 一、四环素类 四环素类（tetracyclines）是由链霉菌产生或经半合成制取的一类广谱抗生素。 【作用与作用机制】 四环素类为广谱抗生素，可特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长， 从而影响细菌蛋白质的合成。该类药物的抗菌谱包括化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、肠球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、产气杆菌、沙门杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、炭疽杆菌、放线菌、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、淋球菌、螺旋体、支原体、衣原体、立克次体等。该类药物抗菌作用从强到弱依次为米诺环素、多西环素、美他环素、金霉素、四环素、土霉素。 【适应证】 由于四环素类的广泛应用，近年来，细菌对该类药物的耐药状况日趋严重。本类中不同药物间存在密切的交叉耐药性。目前，四环素类主要应用于立克次体、衣原体、支原体及回归热螺旋体等非细菌性感染和布氏杆菌病，以及敏感菌所致