爱全乐基础幻灯片PPT课件.ppt

主要内容 爱全乐?经典用药，指南推荐 雾化吸入爱全乐?快速有效改善患者肺功能 雾化吸入爱全乐?显著改善COPD患者动脉血气 气雾吸入爱全乐?不影响气道黏液清除功能，对心率影响不明显 雾化吸入操作简便 COPD 正常气道有一定的胆碱能张力，使气道轻微收缩，且对抗胆碱能药物有轻微反应。 COPD时气道狭窄，正常的胆碱能张力即可使气道阻力明显增加。 胆碱能张力可能是影响COPD气道阻塞的唯一可逆因素 抗胆碱能药物使气道张力降低，明显舒张支气管，改善肺通气功能。 Barnes PJ. Am J Med 2004;117 Suppl 12A:24S-32S. 正常 COPD 胆碱能张力 胆碱能神经 抗胆碱 能药物 阻力 ∝ 1/半径4 ACH ACH ACH ACH 慢性阻塞性肺疾病全球倡议(GOLD)2010 与各自单用相比，联合应用短效β2受体激动剂和抗胆碱能药物可使FEV1获得更大、更持久的改善 ( A类证据) COPD急性加重应用支气管扩张剂：联合应用β2受体激动剂和抗胆碱能药物 Global Initiative for COPD (GOLD). Global Strategy for the Diagnosis, Management, and Prevention of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. Revised 2008, 系统性综述 抗胆碱能药物可显著降低COPD患者住院治疗和死亡的风险 Salpeter SR. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2007;2(1):11-8. 呼吸相关性 死亡 住院治疗 风险降低百分比(%) 全因死亡 住院治疗 风险降低百分比(%) 与安慰剂相比 与β2受体激动剂相比 雾化吸入爱全乐?(异丙托溴铵)快速有效改善患者肺功能 COMBIVENT Inhalation Solution Study Group. Chest 1997;112;1514-21. 吸入治疗15分钟，肺功能即有显著改善，1-2小时可达峰值 雾化吸入爱全乐?(异丙托溴铵)显著改善COPD患者动脉血气 Martin RJ, Bucher Bartelson BL, Smith P, et al. Chest. 1999;115:1338-45. 首剂治疗即显著起效，且治疗4周仍有效改善患者动脉血气 气雾吸入爱全乐?(异丙托溴铵)不影响气道黏液纤毛清除功能 Taylor RG, Pavia D, Agnew JE, et al. Thorax 1986;41:295-300. 气雾吸入爱全乐?(异丙托溴铵)对心率影响不明显 Bleichert A. Postgrad Med J 1975;51(Suppl7):92-3. 雾化吸入爱全乐?(异丙托溴铵)——经典解痉，安全放心 快速有效改善患者肺功能 显著改善COPD患者动脉血气 不影响气道黏液纤毛清除功能 对心率影响不明显 爱全乐?药理学(1) 爱全乐?是一种具有抗胆碱能(抗副交感)特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用而引起的细胞内环一磷酸鸟苷酸(cGMP)浓度的增高 吸入爱全乐?主要在气道局部直接发挥支气管扩张效应，全身性抗胆碱能作用如口干等较轻微 * 邓小明 围手术期支气管痉挛 第二军医大学附属长海医院麻醉教研室、麻醉科(200433) 爱全乐?药理学(2) 治疗与COPD等气道疾病有关的支气管痉挛，吸入爱全乐?后，15分钟后产生显著的肺功能改善，1-2小时后达到峰值, 持续作用可达6小时。 对气道黏液分泌、纤毛黏液清除作用或气体交换无明显不良影响。 爱全乐?不仅可扩张支气管，减轻黏液阻塞狭窄气道管腔的程度，而且可减少黏液分泌的容积，不影响黏液化学成分，所以不会使黏液更粘稠。 * 邓小明 围手术期支气管痉挛 第二军医大学附属长海医院麻醉教研室、麻醉科(200433) 爱全乐?药理学(3) 吸入后部分药物被吞咽并经胃肠道排泄。吞咽部分的生物利用度仅为2%，因此，经胃肠道吸收进入全身的情况可以忽略。 药物与血浆蛋白的结合率低于20%。由于其四价铵离子的分子结构特点，异丙托溴铵不能通过血脑屏障。 - CH - C - O CH2 CH O = - H CH3 - N + - CH CH3 CH3 Br - 异丙托溴铵：非脂溶性 - CH - C - O CH2 CH O = - H N - CH3 阿托品：脂溶性 爱全乐?安全性高的主要原因：季铵结构，吸入剂型 雾化吸入的特点 气动雾化产生的雾粒直径适宜(平均3.5μm)，有利于沉积于大中小气