药剂学_ 藻酸双酯钠纳米粒课件.ppt

口服藻酸双酯钠（PSS）聚乳酸纳米粒的研究 SRTP project No. 0811010803 Group members: Zhang yang Chen huimin Du na Jiang yuxiang 核心问题 了解藻酸双酯钠 褐藻纲海带 药理作用 临床应用-片剂 临床应用-注射液 现存问题 口服藻酸双酯钠（PSS）聚乳酸纳米粒的研究 本科生姓名：张洋 陈慧敏 杜娜 蒋玉祥 纳米药物制剂的优势 研究大纲 纳米粒的制备 形态学评价 粒径分布 zeta电位表征 包封率和载药量 包封率和载药量 寻找最优配比 正交试验 正交试验 总结 Acknowledge * * School of Medicine and Pharmacy Ocean University of China 藻酸双酯钠简介 藻酸双酯钠的现存问题及改进设想 基于理论的可行性分析及材料准备 来自于部分研究成果的结论阐述 总结 Polysaccharide Sulphate, PSS 一种海洋硫酸多糖类药物 系海带提取物褐藻酸钠经水解、酯化而成的一种藻酸丙酯硫酸酯钠盐 是我国首创的一种多糖硫酸酯类新型海洋药物，为酸性粘多糖  类肝素类药物  抗凝血、降血糖、降血脂、降低红细胞聚集及血液粘度，增加红细胞的可塑性。 扩张血管，抗血小板聚集，改善微循环，改善血液流变性，增加脑部血流量，增加冠状动脉的血流灌注，改善心肌缺血状态。 提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-Ch)、血浆蛋白、白蛋白的含量，并起到消除尿蛋白，降低总胆固醇(TC)，甘油三酯(TG)的作用。 降低血栓烷B2(TXB2)与低密度脂蛋白胆固醇(LDL-Ch)，减少血管痉挛、血栓形成、心肌梗塞或心源性猝死的发生。 片剂主要为糖衣片，由于 藻酸双酯钠为多糖类化合物，吸湿性较强，吸湿后易使糖衣片产生花斑变色，从而影响其质量稳定性。 注射液易引起不良反应： 循环系统的不良反应 血液系统的不良反应 消化系统的不良反应 过敏反应 神经系统不良反应 中国海洋大学医药学院 2009年5月 研究工作起始时间：2008年6月 研究工作期满时间：2008年5月 》提高生物利用度 》用于穿透血脑屏障 》提高药物输送的靶向性 》生物大分子的特殊载体 纳米粒的制备 进一步正交试验，确定最优处方 总结 纳米粒的理化特性研究 初步正交试验，寻找最优处方 双乳化溶剂挥发法 PVA溶液 PSS溶液 PLGA溶液 PLGA——丙交酯/乙交酯共聚物 PLA——聚乳酸 藻酸双酯钠纳米粒的形态为规则的圆球形，表面光滑，形态圆整且分散良好，无粘连。粒径大约在50-300nm之间。 透射电镜照射 100nm 50nm 纳米粒的平均粒径为226.8nm,粒径分布均匀 藻酸双酯钠纳米粒的zeta电位为-17.3mV，绝对值大，表明纳米粒之间相互排斥力较大，粒子之间不易聚集，纳米粒稳定性较好 。 PSS-NP的载药量=（PSS的总质量—游离PSS的质量）/纳米粒的质量×100% PSS-NP的包封率=（PSS的总质量—游离PSS的质量）/PSS的总质量×100% 》硫酸苯酚法 》络合滴定法：初步测定 》氧瓶燃烧法：正交试验 实验结果：口服藻酸双酯钠纳米粒的包封率为30.85%，载药量为5.05% 以PSS含量，PLGA含量，超声时间，PVA含量作为可变因素来考察其对包封率，载药量和粒径大小三个水平的影响 12.93 13.09 21.56 8.11 R 45.45 62.01 40.81 53.84 K3 58.38 48.92 62.37 57.77 K2 57.43 50.34 58.10 49.66 K1 136.36 186.03 122.42 161.52 K3 175.15 146.76 187.10 173.31 K2 172.30 151.02 174.29 148.98 K1 39.73 1(150) 2(2) 3(250) 3(20) 9 50.73 3(250) 1(1) 2(200) 3(20) 8 71.06 2(200) 3(3) 1(150) 3(20) 7 46.03 2(200) 1(1) 3(250) 2(15) 6 78.31 1(150) 3(3) 2(200) 2(15) 5 48.97 3(250) 2(2) 1(150) 2(15) 4 36.66 3(250) 3(3) 3(250) 1(10) 3 58.06 2(200) 2(2) 2(200) 1(10) 2 54.26 1(150) 1(1) 1(150) 1(10) 1 包封率(%) D(PVA：mg) C(超声时间：min) B(PLGA：mg) A(PSS：mg) ? 因