缓控释制剂合理应用ppt课件.pptVIP

* * 缓释、控释制剂具有以下特点： 可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。 缓释、控释制剂并不是所有药物都适合，如剂量很大（＞lg）、半衰期很短（＜l小时）、半衰期很长（＞24小时）、不能在小肠下端有效吸收的药物，一般情况下，不适于制成口服缓释制剂。 缓释、控释制剂不利的方面： 在临床应用中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反应），往往不能立刻停止治疗。有些国家增加缓释制剂品种的规格，可缓解这种缺点，如硝苯地平有20、30、40、60mg等规格； 缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案； 缓释、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂贵。 * 1.用药次数错误 ( 服用次数过多或过少 ) 在人们的观念中缓控释制剂就意味着一天一次，其实这是一种误解，并不是所有缓控释制剂的有效血药浓度都能持续 24 h，特别是对于那些半衰期特短的药物，即使是缓控制剂也需要 2次/d。如布洛芬缓释胶囊。 2.用法错误　 缓、控释制剂一般不可以掰开使用。口服缓、控释药片被掰碎后表面缓、控释膜或缓、控释骨架被破坏,药物的释放特性即被改变,药物会从断口处迅速释放出来,这样不但达不到缓、控释的目的,还会因体内药物浓度骤然升高,造成药物中毒。 3.剂型选择及剂型间的转换　 缓控释制剂主要适合慢性病，不适用于急性病或突发病。同种药物普通片和缓控释制剂相互转换时，要计算好用量及用药次数。 4.剂量突释 缓控释药物一般比常规剂量大 2~4 倍，因此若药物释放控制不合理，很容易造成血药浓度过高，加重药物不良反应甚至可能导致中毒。 CPU CPU * 缓释片和控释片 可以掰开吃吗? 陈 烁 介绍内容 * 概述 分类及释药原理 本院常用控缓释制剂 临床应用注意问题 1 2 3 4 5 5 临 * 一、概述 缓释制剂 用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效目的的制剂。 特征：药物释放主要是一级速度过程，缓慢地非恒速释放。 1.定义 * 控释制剂 药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 特征：药物释放主要是恒速或接近恒速释。 * 延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； 血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 降低胃肠道刺激； 提高生物利用度； 减少给药总剂量。 优点： 2.特点 剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗； 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案； 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型） * 缺陷： 介绍内容 * 概述 本院常用控缓释制剂 临床应用注意问题 1 2 3 4 5 5 临 缓、控释制剂的类型 1 骨架型（基质型）缓、控释制剂 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 2 3 渗透泵控释制剂 植入型缓、控释制剂 4 5 脉冲式和自调式缓、控释制剂 二、分类及释药原理 缓、控释制剂的类型 1 骨架型（基质型）缓、控释制剂 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 2 3 渗透泵控释制剂 植入型缓、控释制剂 4 5 脉冲式和自调式缓、控释制剂 二、分类及释药原理 图2 三种不同骨架片的释药过程示意图 膜控型缓控释制剂是在普通片剂外包以具有良好成膜性能和机械性能的高分子聚合物薄膜，主要由包衣膜来控制药物释放速率的一类制剂。 薄膜包衣控制药物的扩散释放示意图 肠溶膜控释片 将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包含药糖衣层而得。 含药糖衣层在胃液中释放起到速释作用，肠溶衣片芯进入肠道后，肠溶衣膜溶解，片芯中的药物释出 微孔膜包衣片 用在胃肠道中不溶解的聚合物作为衣膜材料，在其包衣液中加入少量水溶性物质作为致孔剂，甚至将药物加在包衣膜内，既是致孔剂又是速释部分 膜控释小片 将药物和辅料压制成小片，用缓释膜包衣后装入硬胶囊中。同一胶囊内的小片可包上具有不同缓释作用的包衣或不同厚度的包衣。 膜控型（包衣型） 举例：琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克） 举例：埃索美拉唑肠溶片 ( 耐信 ) 渗透泵型控释制剂 渗透泵型控释制剂是以渗透压为释药动力，以零级动力学为特征的一种制剂技术， 通常由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 按照结构特点，可分为单室渗透泵片（EOP）和多室渗透泵片（MOP）。 释药小孔 半透膜 含药片心 单室渗透泵片（EOP） 可推动隔膜 药物 膨胀室 单室（双层）渗透泵片（PPOP） 单室渗透泵片（EOP） EOP的片芯包含药物和渗透活性物质，外包一层半