肾上腺受体阻滞剂ppt课件.ppt

市场：仅美国市场上就已经有数百种含有天然植物药成分的性保健产品。这些产品虽未取得药品批准文号，但作为治疗ED症的功能食品，同样在市场上取得不俗的销售业绩。美国近年来的性保健产品市场总销售额每年大约有20亿~30亿美元。 制剂：治疗ED症的性保健产品已发展成包括透皮药贴、口服液和外用剂（通常为水－醇混合提取抗ED植物药的精华）等若干种，这些产品不仅在美国、欧洲市场销售良好，在欧美以外国家也有一定的需求。 美国一保健品公司推出一种名为“万艾可替代品”的全天然原料加工的ED治疗剂。据介绍，该产品由育亨宾、玛咖、淫羊藿等植物提取物再加上精氨酸等调和而成。这种产品可以长期服用，副作用轻微，对ED症有良好的效果。市场上的售价每瓶（60粒）仅为25美元，上市后深受消费者欢迎。 分 类 1.按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1：美托洛尔、 阿替洛尔 ② 阻断β1和 β2：普奈洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔 、吲哚洛尔 ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 ：拉贝洛尔 第二节 β受体阻断药 2. 按有无内在拟交感活性分 ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔； ②无内在拟交感活性：普萘洛尔、美托洛尔等。 内在拟交感活性（ISA) 有的β受体阻滞剂与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体也有部分激动作用，这种作用也称内在拟交感活性（ISA)。 ISA作用一般较弱，常被其β受体阻断效应所掩盖。 如先将体内儿茶酚胺递质耗竭，具ISA作用的药物将表现出激动的效应。 有ISA作用的药物在临床应用时，其抑制心脏，减慢心率、收缩支气管等效应一般比无ISA作用的药物弱。 常用 ?受体阻断药的药理学特征比较 药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％) 生物利用度(％) t1/2(h) 普萘洛尔 ?1，?2 0 60~70 30 3~4? 阿普洛尔 ?1，?2 ++ 90 10 2~5 吲哚洛尔 ?1，?2 ++ 10~20 90 3~4? 美托洛尔 ?1 0 25~60 40~75 3~4? 醋丁洛尔 ?1 + 30 20~60 2~4 拉贝洛尔 ?1，?2，?1 + 60 20~40 4~6 药 理 作 用 1. β受体阻断作用 2．内在拟交感活性 3．膜 稳 定 作 用 4．其 他 掌 握 β受体阻断作用 作 用 受 体 ①心脏↓ ②血管收缩 ③支气管收缩 ④脂肪分解↓ ⑤糖原分解↓ ⑥肾素释放↓ β受体阻断作用 作 用 受 体 ①心脏↓ β1受体↓ ②血管收缩 β2受体↓，α受体占优势 ③支气管收缩 β2受体↓ ④脂肪分解↓ β1受体↓ β3受体↓ ⑤糖原分解↓ β2受体 ⑥肾素释放↓ β1受体↓ 1. β受体阻断作用： （1）抑制心血管系统： 心脏：（-）β 1 心率↓,收缩力↓,传导↓ 血管：(-)β2 血管收缩（肝、肾、骨骼 肌、冠状血管) 上述作用取决于交感神经张力 BP↓ ↓耗氧 (2) 支气管平滑肌（收缩）： 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 (3) 减慢代谢： ① 糖尿病：抑制糖原分解，对抗Adr引起的血糖升高。但能掩盖胰岛素引起 的低血糖反应。 ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性； 抑制T4 →T3(T4脱碘成T3产生生理效应) (4) 肾素释放（-）： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放