药理学课件第十六章抗心绞痛药(PPT X页).ppt

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药理学课件第十六章抗心绞痛药(PPT X页)

第十六章 抗心绞痛药 心绞痛发作的病生机制: 心肌血氧供需失衡 决定心肌供O2与需O2的因素 常用药物: 1.硝酸酯及亚硝酸酯类:如硝酸甘油 2.β受体阻断药:如普萘洛尔等 3.钙通道阻滞药:如硝苯吡啶、维拉帕米等 第一节 硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸甘油(nitroglycerin)是硝酸酯类的代表药,是防治心绞痛最常用的药物。 【体内过程】 1.口服时首关消除显著, 生物利用度仅为8% ; 舌下含服极易吸收,生物利用度可达80% ,含服后1~2min即可起效,疗效持续20~30min,t1/2为2~4min。 2.在肝脏代谢后自尿排出。 【药理作用】 1. 扩张外周血管,减少心肌耗氧量 舒张V→回心血量↓(前负荷↓)→心室容积↓ →室壁张力↓→耗氧量↓; 舒张大A →射血阻力↓(后负荷↓) →心室腔内 压力↓→耗氧量↓ 【临床应用】 1.各类心绞痛(稳定型、变异型及不稳定型心绞痛):速效、高效、方便、经济 一般舌下含0.3~0.6mg或喷雾剂每次0.4mg,必要时5min再给一次 预防:贴膜片剂或其他长效硝酸酯类 2.急性心肌梗死,宜早、小量及短时静脉注射。 3.CHF,可增加心肌能量供应,降低心脏的前后负荷,用于充血性心力衰竭的联合治疗。 舌下含服取坐位,既能预防也应急。 剂量过大有征兆,头痛心悸血压低。 三片无效有问题,急性心梗要考虑。 随身携带防不测,药物失效及时替。 第二节 β肾上腺素受体拮抗药 药物:普萘洛尔(心得安) 、美托洛尔 、阿替洛尔等 【药理作用】 1.降低心肌耗氧量: 阻断β-R→心率↓及收缩力↓→耗氧↓; 收缩力↓→射血时间相对↑、心室容积↑ →耗氧↑(缺点)。 总耗氧↓ 2.改善缺血区血供:心率↓、舒张期延长,利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。 3.促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。 [用途] 抗心绞痛、降血压、抗心律失常、抗甲亢(一药多效。硝酸甘油和β受体阻断药合用抗心绞痛优点!变异型心绞痛禁用)           心收缩力 心室容积 射血时间 心率 硝酸酯类  ↑  ↓ ↓ ↑ 普萘洛尔  ↓  ↑ ↑ ↓ 互为对抗弥补,使耗氧↓↓ 【注意事项】 注意对心血管方面的抑制作用。本药个体差异大,宜从小剂量开始,不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。 第三节 钙通道阻滞药 药物:维拉帕米、硝苯地平、地尔硫、普尼拉明、 哌克昔林等。 【药理作用】 1. 降低心肌耗氧量: 减慢心率,抑制心肌收缩力;扩张外周血管,降低心脏前后负荷。 2. 增加缺血区血流量:扩张冠脉、增加侧支循环,解除冠脉血管痉挛,增加冠脉和缺血区血流量,改善供氧。 3. 对缺血心肌的保护作用:降低胞内Ca2+超负荷 【临床应用】 1.抗心绞痛:对各型心绞痛有效,对变异型心绞痛疗效尤佳(首选) 2.急性心肌梗塞:用地尔硫卓,可阻止梗死区扩大,死亡率↓ 注意:硝苯地平可致反射性心脏兴奋,治疗心绞痛时,应与β-受体阻断药合用 临床上钙拮抗药与? 受体阻断药合用可以治疗心绞痛,特别是硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全,对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。 原因是: 1. 两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用; 2. 普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速; 3. 硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管的作用。 常用抗心绞痛药比较 临床用药实例 徐先生,54岁,某公司经理。6个月来,劳累后及情绪激动后反复发作胸骨后压榨性疼痛,并向左肩放射,休息后有所缓解。查体心率75次/min,体态肥胖,体重90kg。心电图S-T段压低,提示有心肌缺血,心脏彩色多普勒显示有冠状动脉粥样硬化斑块。无支气管哮喘病史,有三十年吸烟史。医生诊断为冠心病心绞痛,建议患者控制饮食,减少脂肪,尤其是动物脂肪等饱合脂肪酸的摄入,多吃蔬菜、水果,戒烟限酒,适当运动,并开写如下处方: ①硝酸甘油片  0.5mg×30 用法:0.5mg,必要时,舌下含化 ②普萘洛尔片  10mg×30 用法:10mg,3次/d,口服 * * 心绞痛 冠状A供血不足引起的暂时性心肌缺血综合症,最常见原因是动脉粥样硬化。 心绞痛类型: 1.稳定型心绞痛 (劳累或情绪激动) 2.不稳定型心绞痛 (不定时的频繁发作)

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