药物化学课件第九章 第五节抗病毒药和抗艾滋病药.ppt

第十八章抗病毒药和抗艾滋病药 （Antiviral Agents and Anti-AIDS Agents） 第一节 抗病毒药（Antiviral Agents ） 概述 病毒性疾病严重危害人类健康，统计资料称：临床上病毒引起的疾病占60% 病毒是病原微生物中最小的一种，大小为0.02-0.40μm 病毒的组成：核心部分 [核酸（DNA和RNA）]+被膜（糖蛋白） 病毒缺乏完整的生存体系，其增殖方式是在宿主体内利用宿主的蛋白质、酶等进行复制 病毒引起的疾病：流行性感冒、麻疹、腮腺炎、水痘、小儿麻痹症、病毒性肝炎、脊髓灰质炎、狂犬病、流行性出血热和疱疹病毒引起的各种疾病。 抗病毒药主要作用于病毒复制的各个环节 抗病毒药物发展较慢，但发展前景广阔 金刚烷胺类药物的作用特点 用于预防和治疗A型流感病毒，特别是亚洲A2型流感病毒 抗病毒谱较窄 由于可以通过血脑屏障，所以有中枢神经系统副作用 必威体育精装版资料表明，金刚乙胺对SARS病毒有效 干扰素及干扰素诱导剂 干扰素是病毒或其他诱导剂进入机体后诱导宿主细胞产生的一类糖蛋白，分子量从20000至160000的混合物。 具有高度的种属特异性，人类干扰素有α、β、γ 三类。 某些小分子进入机体，可诱导机体释放干扰素 关于阿昔洛韦 阿昔洛韦又称无环鸟苷 阿昔洛韦的体内活性形式也是三磷酸化物 为广谱抗病毒药 利巴韦林的特点 广谱抗病毒药物，对多种病毒有效 本品有致畸作用 第二节 抗艾滋病药（ Anti-AIDS Agents） 其感染途径主要是通过性接触，血液和母婴(妊娠，分娩，哺育)三种途径传播 病毒的逆转录过程 SeeP516 抗艾滋病药物的作用环节：阻止HIV与宿主细胞的结合；阻止病毒的逆转录；阻止病毒的包装和释放。 关于AZT 化学名：3`-叠氮基-2`，3`-双脱氧胸腺嘧啶核苷 齐多夫定是美国FDA批准的第一个用于AIDS及其相关症状治疗的药物 AZT通过生成三磷酸化AZT（AZTTP）后起效 AZT的毒性为骨髓抑制和贫血 * * 抑制病毒复制的药物 干扰病毒核酸复制的药物 影响核糖体翻译的药物 分类 { 抗病毒药物的分类： 、抑制病毒复制初始时期的药物 开始复制 正常细胞 病毒 吸附 胞饮 进入 1、金刚烷胺类 2、干扰素及干扰素诱导剂 金刚烷胺类 金刚烷 金刚烷胺 金刚乙胺 二 、干扰病毒核酸复制的药物 （一）作用机理（了解，自学） （二）核苷类药物 1、嘧啶核苷类 特点：碘苷经体内代谢，生成活性的三磷酸酯而起效，对单纯疱疹病毒有效 抗肿瘤药，同时作为治疗由于带状疱疹引起的感染 2、嘌呤核苷类 开环核苷 鸟嘌呤 地昔洛韦解决了阿昔洛韦水溶性差，口服吸收差的问题 关于阿昔洛韦 化学名：9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 3、非核苷类 三、 影响核糖体翻译的药物 艾滋病（AIDS）：获得性免疫缺陷综合症（acquired immunodeficiency syndrome，AIDS） 艾滋病(AIDS)是由人免疫缺陷病毒?型(human immunodeficiency virus，HIV - ?)感染导致人体防御机能缺陷，而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征， HIV - ?属逆转录病毒（Retrovirus） 概述 艾滋病自1981年由美国疾病控制中心（Center for Disease Control in American，简称CDC）确认以来，肆虐于全球，严重威胁着人类的健康和生存。据联合国艾滋病规划署和世界卫生组织必威体育精装版统计，全世界至今已有约6000万人感染艾滋病或携带HIV，其中2200万人已经死亡。 现状 2002年，全国报告艾滋病病毒感染者9824例，比2001年上升了19.5%，而2001年比2000年上升58%，我国艾滋病疫情呈上升态势。估计至2002年底，我国艾滋病病毒感染者已达到100余万。 -----据新华社2月21日消息 现状 1、逆转录酶抑制剂 逆转录酶（Reverse transcriptase，RT）是HIV病毒复制中的重要酶，是HIV病毒特有的，人类细胞无此酶 核苷类 （叠氮胸苷）