药理学课件N 胆碱受体阻断药.ppt

第 九 章 N- 胆 碱 受 体 阻 断 药 （神经节阻断药） 药理作用： 能选择性地与神经节Nn胆碱受体结合，竞争性地阻断ACh与受体结合→使ACh 不能引起神经节细胞的除极化→从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。  第二节 骨骼肌松弛药 又称Nm胆碱受体阻断药，能作用于神经肌肉接头后膜的Nm胆碱受体→产生神经肌肉阻滞作用。由于机理不同可分为： 一、除极化型肌松药 又称非竞争型肌松药，与接头后膜的Nm胆碱受体有较强的亲和力→在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶分解→产生于Ach相似但较持久的除极化作用→使神经肌肉接头后膜的Nm胆碱受体不能对Ach起反应，此时神经肌肉阻滞方式转变为非除极化→从而使骨骼肌松弛。 作用特点： ①先有短暂的肌震颤； ②易产生快速耐受性； ③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用,反能加强其作用，所以新斯的明无效； ④无神经节阻断作用； ⑤临床上主要用的琥珀胆碱。 琥珀胆碱（司可林，Scoline） 药理作用： 松弛骨骼肌，作用维持5--8分钟，肌松顺序是：颈部→ 肩胛→ 腹部→ 四肢，尤其颈部和四肢肌松最明显。 面、舌、咽、咀嚼肌松次之，呼吸肌不明显。 体内过程： 在体内主要被血浆假性ChE快速水解，新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长琥珀胆碱的作用(故司可林中毒不可用新斯的明解救）。 二、非除极化型肌松药 作用机制： 又称竞争型肌松药，能与Ach竞争神经肌肉接头处Nm胆碱受体→ 但不激动受体→能竞争阻断Ach的除激化作用→使骨骼肌松弛。 所以，中毒时可用新斯的明解救。 特点： ①同类药物之间有相加作用 ②氨基甙类抗生能加强肌松作用 ③过量可用新斯的明抢救 ④有神经节阻断作用 此类药物有： 1、苄基异奎林类： 筒简毒箭、阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵等。 2、类固醇胺类： 泮库溴铵、哌库溴铵、罗库溴铵、维库溴铵等。 （见P83表9—2） * 一、Nn 胆碱受体阻断药（神经节阻断药） 此类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，它对效应器的具体效应则视两类神经对该器官的支配以何者占优势而定。 例如交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。 在胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。 临床应用： 神经节阻断药在过去曾用于治疗顽固性高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压。 主要用于：麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。 美加明、咪噻吩等。 临床应用： 1、气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时手术的肌松；大手术须静脉点滴。 2、辅助麻醉 便于浅麻醉下进行外科手术，以减少麻醉药用量，保证手术安全。 清醒病人应小心，因为药物易引起窒息。 不良反应： ①呼吸肌麻痹（窒息） ②肌梭损伤导致肌束震颤 ③高血钾 ④眼内压升高等。 * * * *