甲状腺激素及抗甲状腺药课件_5.ppt

第三十一章甲状腺激素及抗甲状腺药 河北医科大学药理学教研室 第一节 甲状腺激素 临床用甲状腺激素由家畜（猪、牛、羊等）的甲状腺脱脂、干燥、研碎而得，含T3及T4，以T4为主。 甲状腺激素分类 【药理作用】（重点） 三方面： 促进代谢和产热 维持正常生长发育 提高机体对儿茶酚胺类的敏感性 1、促进机体新陈代谢 （1）产热效应 （2）蛋白质 促进神经系统正常功能； 提高机体对儿茶酚胺类的敏感性 甲状腺机能亢进综合征的表现： CNS兴奋：神经过敏、易怒、震颤、失眠、多言、多虑、 植物神经功能紊乱：多汗、心悸、血压升高 其他：消瘦、乏力、BMR↑ 吸收 分布 代谢和排泄 4、T3抑制试验 用于鉴别诊断单纯性甲状腺肿与甲亢； 方法：口服 L-T3连续6日，服药前后测定131I摄取率。对比前后结果，正常人和单纯性甲状腺肿患者的131I摄取率经抑制后应当下降50％以上，甲亢患者则不能被抑制。 伴有冠心病、甲亢性心脏病或严重甲亢患者禁用此试验，因有诱发心律失常、心绞痛和甲状腺危象的可能。 常用制剂 三碘甲腺原氨酸（碘赛罗宁,T3) 左甲状腺素（T4) 甲状腺片（T4为主） 第二节 抗甲状腺药 可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期 控制症状的药物统称为抗甲状腺药。 目前常用的有： 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 β-受体拮抗药 一、硫脲类 【药理作用及作用机制】 【临床应用】 主要用于治疗甲亢。 1、甲亢的内科治疗 2、甲亢术前准备 3、甲状腺危象的治疗 【体内过程】【不良反应】【禁忌症】 甲硫氧嘧啶 硫氧嘧啶类 丙硫氧嘧啶 分类 甲巯咪唑（他巴唑） 咪唑类 卡比马唑（甲亢平） 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑 甲亢平 1）硫脲类的主要作用：是硫脲类药物能与甲状腺内的过氧化物酶结合而使之失活，从而抑制甲状腺激素的合成。 作用特点：显效慢。由于它不抑制甲状腺激素的释放，也不能拮抗甲状腺激素的作用，故须待贮存的激素消耗到一定程度才能显示疗效。 2）丙硫氧嘧啶：作用特点:可抑制T4在外周组织中脱碘成T3，能迅速控制血清中生物活性较强的T3水平，故在重症甲亢、甲亢危象时该药可列为首选。 3）抑制甲状腺免疫球蛋白的生成。 1、甲亢的内科治疗 适用于青少年、儿童、老年轻症、不宜手术及不宜放射性碘治疗的患者。 开始大剂量，经1-3个月症状减轻或基础代谢率接近正常时，可递减剂量，直至维持量，疗程1-2年。 内科治疗可使40-70%的患者获得痊愈，停药后复发率高，约为60-70%。 为降低复发率，可用T3抑制试验监测疗效，若摄碘率能被T3明显抑制，则表示垂体和甲状腺功能已恢复，可停药。 2、甲亢术前准备 甲亢患者在手术前必须先服用硫脲类药物使甲状腺功能控制到接近于正常。因为这样有利于减少麻醉以外及手术后的并发症，特别对防止手术后发生甲状腺危象有效，降低死亡率。 但这是必须在手术前两周与碘剂合用，不宜单独使用，为什么？ 因为单用后TSH分泌增多，甲状腺变脆变软及充血，反而增加了手术中的困难；合用后可使甲状腺缩小，变硬，减少充血而有利于手术的进行。 3、甲状腺危象的治疗 甲状腺激素的突然大量释放，使甲亢症状急剧恶化，表现为：心率过快，激动不安，甚至引起昏迷等，称为甲状腺危象。 此时应立即抢救，除用β－受体阻断剂等对症治疗外，主要是用大剂量的碘剂，使已合成的甲状腺激素不能释放到血液中去;硫脲类药物可以阻断甲状腺激素的继续合成，可作为综合治疗的一部分。 硫脲类及过量I－ 抑制 大剂量碘 抑制 本类药物口服吸收迅速，生物利用度约为80%，2小时可达峰值，血浆蛋白结合率约75%，分布于全身，甲状腺浓集较多，能通过胎盘，乳汁中浓度也高。 1. 过敏反应：瘙痒、药疹、发热等。 2. 粒细胞缺乏症：最严重的不良反应3. 消化道反应 4. 甲状腺肿及甲状腺功能减退 1、甲状腺癌者禁用； 2、孕妇及哺乳期妇女禁用 3、有高度突眼症或腺体过大有压迫症状者禁用。 4、用药前要避免服用碘剂及含碘较多的食物，如海带。 * * 概 述 甲状腺激素是由甲状腺滤泡细胞合成和分泌，包括甲状腺素（T4 ）和三碘甲状腺原氨酸（T3 ），是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素。 正常人每日释放T4与T3分别为75μg及25μg，分泌过多或过少均可导致机体代谢紊乱，引起疾病—甲状腺功能亢进症或甲状腺功能减退症。 甲状腺