医学课件 药理 20肾上腺素受体阻断药.ppt

第二十章 肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs or blockers） definition ?第一节 ? 受体阻断药 （?-R blocking drugs or blockers or antagonists） ?一 肾上腺素作用的翻转 (adrenaline reversal): ?-R 阻断药能选择性地与 ? AD-R 结合，其本身不激动或较弱激动 AD-R，却能妨碍 NA 能神经递质及 AD-R 激动药与 ?-R 结合，从而产生抗 AD 作用；它们能将 AD 的升压作用翻转为降压作用，这种现象称之。 二 分类 三 ?1、 ?2-R 阻断药 酚妥拉明（phentolamine，苄胺唑啉、 立其丁，regitine） 【Pharmacological actions】 短效 ?-R 阻断药；竞争性阻断?-R，对 ?1、 ?2-R 无选择性。 1 血管 舒张, 静脉和 SVSA；其作用是直接舒张 血管平滑肌及大剂量时阻断 ?1-R 所致。 2 心脏 具有兴奋作用，使心肌收缩力?，HR?， CO ?。 3 其它 促进组胺释放, 阻断 K+ 通道及拟胆碱作用。 【Pharmacokinetics】 po，F 低，作用维持 3~6 h。 ? 【Therapeutic applications】 1 外周血管痉挛性疾病。 2 长期过量 iv NA 或静滴外漏。 3 休克 在补足血容量基础上应用；主要用于感 染中毒性休克、心源性休克、神经源性休克。 4 急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。 5 肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、治疗。 6 其他 【Adverse effects】 大剂量可引起体位性低血压；注射给药有时 出现→HR??、心律失常、心绞痛。尚有胃肠道 反应。胃炎、消化性溃疡、冠心病慎用。 ? 短效?-R阻断药还有：妥拉唑林 (tolazoline)。 酚苄明 (phenoxybenzamine)为长效 ?-R 阻断药。 ? 四 ?1 -R 阻断药：主要用于高血压病和顽固性 充血性心力衰竭的治疗。常用药物哌唑嗪 (prazosin，furazosin)、特拉唑嗪 (terazosin) 等。 五 ?2 -R 阻断药：育亨宾 (yohimbine)。 第二节 ? 受体阻断剂 （?-R blocking drugs or blockers or antagonists） definition 【Structure-Activity Relationships】 【Classifications】 【Pharmacological actions and mechanism】 1 ?-R 阻断作用 ?-R 阻断药明显地拮抗 ISOP 的 心率加速作用，是典型的竞争性拮抗作用。 （1）心脏：对静息心脏的作用较弱；对于交感 神经张力较高时的心脏作用较显著。 （2）血管与 BP 短期应用，肝、肾、骨骼肌以 及冠状血管的血流?；长期应用，总外周阻力可 恢复至原来水平。具有内在拟交感活性的 ?-R 阻断药，激动 ?2-R，可使外周动脉血流?。 对正常人的 BP 影响不明显，对高血压患 者具有降压作用。 （3）支气管平滑肌 收缩；对正常人影响小， 对哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者→诱发、加重。 （4）代谢 血糖：与 ?-R 阻断药合用→ 拮抗 AD 的升血糖作用。 可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。 （5）肾素 ?1-R 阻断药能减少交感神经所致的