半固体制剂-软膏剂、眼膏剂.ppt

半固体制剂－软膏剂、眼膏剂 首都医科大学 崔纯莹 【目的要求】 掌握软膏剂的概念、特点、质量要求，软膏剂的常用基质，软膏剂的制备方法，眼膏剂的概念、特点、质量要求及制备方法； 熟悉皮肤构造，透皮吸收的途径和影响因素； 了解硬膏剂的定义、特点和制备。 【教学内容】 软膏剂的定义、特点、质量要求、常用基质、制备及软膏剂中药物的透皮吸收； 眼膏剂特点、基质、制备、质量检查及包装； 硬膏剂的定义、特点和制备。 第一节 软膏剂 概述 软膏的基质与附加剂 软膏剂的制备及举例 软膏剂的质量评定 软膏剂的包装与贮存 眼膏剂 一、概述（Introduction） （一）定义 1 软膏剂(ointments)：指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当粘度的半固体外用制剂。 2 其中以乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称为乳膏剂（creams）。 软膏剂主要用于局部，如抗感染、消毒、止痒、麻醉、保护创面、润滑皮肤等；也可以起全身治疗作用。 开发软膏剂必须进行处方前的研究工作，要对药物、剂型的物理化学性质进行研究，其中包括： ①活性成分的稳定性； ②附加剂的稳定性； ③流变性、稠度、粘性和挤出性能； ④水分及其它挥发性成分的损失； ⑤物理外观变化、均匀性及分散相的颗粒大小及粒度分布，还有涂展性、油腻性、成膜性、气味及残留物清除的难易等； ⑥pH值； ⑦微生物等。 （二）分类 1 根据药物在软膏中的分散状态分：溶液型，混悬型和乳剂型。 2 按基质的性质和特殊用途分：油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂和刚性泡沫剂（rigid foam）等。 （三）软膏剂的质量要求 1 均匀、细腻，无刺激性、过敏性及其他不良反应； 2 具有适当的粘稠度，易于涂布于皮肤或粘膜上，且不融化； 3 稳定，应无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象； 4 用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌；眼用软膏的配置需在无菌条件下进行； 5 所用的包装材料不应与基质或药物发生反应。 二、软膏的基质与附加剂Matrix and additives of ointments （一） 软膏剂的基质 基质的质量要求 油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质 软膏基质对药物透皮吸收的影响 （二）软膏剂的添加剂 （一）软膏剂的基质（bases） 1 软膏剂基质的质量要求： （1）均匀、细腻、润滑、无刺激、稠度适宜、易于涂布； （2）性质稳定，与主药不发生反应； （3）具有吸水性能，能吸收伤口分泌物； （4）不妨碍皮肤的正常生理功能，具有良好的释药性能； （5）易洗除，不污染衣物等 2 软膏剂基质的种类： （1）油脂性基质 ：烃类、类脂及动植物油脂等 烃类基质中凡士林最为常用，固体石蜡和液体石蜡用于调节稠度 类脂：羊毛脂与蜂蜡。 动植物油脂已少用。 硅酮常用于乳膏剂中以保护皮肤。 （2）乳剂型基质 ：水/油 (W/O)型(冷霜)和油/水(O/W)型（雪花膏） （3）水溶性基质：常用的有PEG、卡波姆、纤维素衍生物及甘油明胶等 油脂性基质 特点： 润滑、无刺激性，一般不与药物发生配伍禁忌，不易长霉。 涂在皮肤上能形成封闭性油膜，减少皮肤水分的蒸发，促进皮肤的水合作用，使皮肤柔润，防止干裂，可以保护皮肤和裂损伤面。 缺点：释药性能差，油腻性强，不易用水洗除。 适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些早期感染性皮肤病，主要用于遇水不稳定的药物。 不能使用于有渗出液的皮损。 油脂性基质—烃类 凡士林(vaselin) 液体烃与固体烃组成的混合物，熔程：38-60?C 有黄、白两种，黄凡士林的刺激性小（可眼用）。 有适宜的粘性和涂展性，可单用，刺激性小，性质稳定，能与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物。 油腻性大而吸水性差，妨碍伤患处水性分泌物的排出，不适于急性而且有多量渗出液的伤患处。 油脂性基质—烃类 固体石蜡(solid paraffin)：为固体烃的混合物，熔点为50?C ～65?C，主要用于调节软膏基质的稠度。 液体石蜡(liquid paraffin)：为液体烃的混合物，能与多数脂肪油或挥发油混合，主要用于调节软膏的稠度。 油脂性基质—类脂 成分：高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及它们的混合物。 性质：物理性质类似脂肪的，化学性质较脂肪稳定，有一定的表面活性和吸水性。 多与油脂类基质合用，常用的有羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡等 。 二甲基硅油(dimethicone)：硅油或硅酮(silicones) 是一系列聚二甲基硅氧烷的总称，粘度随分子量的增加而增大，在（-40~150?C）范围粘度变化极小。 无色或淡黄色、无臭、无味，无毒、无刺激性，透明油状，稳定，只在强碱强酸中降解。 很好的润滑作用和涂布性，应用广泛。 药物的释放和皮肤穿透性较豚