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固体制剂与软膏剂—药科大学药剂学课件 固体制剂与软膏剂—药科大学药剂学课件 固体制剂与软膏剂—药科大学药剂学课件 固体制剂与软膏剂 第一节 概 述 片剂──→崩解（裂碎成小颗粒）──→药物从小颗粒中溶出──→ 胃肠液中的药物溶液──→药物从胃肠粘膜吸收进入血液循环──→ 分布于各个组织器官──→发挥治疗作用 对于片剂和多数固体剂型（如散剂、胶囊剂等）来说，下述Noyes－Whitney方程可说明剂型中药物溶出的规律。Noyes－Whitney方程的形式是： dC/dt= kSCs （4-1） 式中：dC/dt──溶出速度；k──溶出速度常数；S──溶出质点暴露于介质的表面积；Cs──药物的溶解度。 ①可采用药物微粉化的方法来增加表面积S，从而加快药物的溶出速度。 ②制备研磨混合物 ③制成固体分散物： ④吸附于“载体”后压片 第二节 散 剂 散剂（Powders）系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂，可外用也可内服，其分类有如下三种方法： ①按组成药味多少来分类，可分为单散剂与复散剂； ②按剂量情况来分类，可分为分剂量散与不分剂量散； ③按用途来分类，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。 散剂具有以下一些特点： ①粉碎程度大，比表面积大、易于分散、起效快； ②外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用； ③贮存、运输、携带比较方便； ④制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用。 散剂的制备 物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存 粉碎与过筛 （1）研钵 一般用瓷、玻璃、玛瑙、铁或铜制成， （2）球磨机 在不锈钢（或陶瓷）制成的圆筒内，装有直径不同的钢球（或瓷球），当电机转动时，这些钢球（或瓷球）正好能从最高位置落下，使药物手受到强烈的撞击和研磨从而被粉碎，故而将这种粉碎机械称为球磨机。 （3）流能磨（Fluid-energy mills） 流能磨系利用高压流体使药物颗粒与颗粒之间或颗粒与室壁间相互强烈碰撞而产生粉碎作用 流体可以是空气、蒸汽或惰性气体，速度可达音速或超音速。 由于粉碎过程中高压气流（170 kPa～2070kPa）膨胀吸热，产生明显的冷却效应，可以抵消粉碎产生的热量， 混合与分剂量 ①组分的比例 ②组分的密度 性质相同、密度基本一致的二种药粉容易混匀，但若密度差异较大时，应将密度小（质轻）者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）者，这样可避免密度小者浮于上面或飞扬，密度大沉于底部而不易混匀。 ③组分的吸附性与带电性 因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通常可加少量表面活性剂克服，也有人用润滑剂作抗静电剂 ④含液体或易吸湿性的组分 散剂中若含有这类组分，应在混合前采取相应措施，方能混合均匀。 .如含结晶水（会因研磨放出结晶水引起湿润），则可用等摩尔无水物代替； b.若是吸湿性很强的药物（如胃蛋白酶等），则可在低于其临界相对湿度条件下，迅速混合，并密封防潮包装； c.若组分因混合引起吸湿，则不应混合，可分别包装。 ⑤含可形成低共熔混合物的组分 将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿与液化现象，称做低共熔现象。 二、散剂的质量要求 （一）均匀度 取供试品适量置光滑纸上平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀色泽，无花纹、色斑。 （二）水分 取供试品照水分测定法测定，除另有规定外，不得超过9.0%。 （三）装量差异 （四）吸湿性 当空气中的水蒸气分压大于药物粉末本身产生的饱和水蒸气压时，固体药物粉末将吸附水分子，这种现象一般称为吸湿。 药物的这种吸湿特性可用吸湿平衡曲线来表示，即先求出药物在不同湿度下的（平衡）吸湿量，再以吸湿量对相对湿度作图，即可绘出吸湿平衡曲线 图4-1水溶性药物的吸湿平衡曲线1-尿素 2-枸橼酸 3-酒石酸 4-对氨基水杨酸钠 图4-2非水溶性药物（或辅料）的吸湿平衡曲线1-合成硅酸铝 2-淀粉 3-硅酸镁 4-天然硅酸铝 5-氧化镁 6-白陶土 7-滑石 如图4-1、图4-2，它们分别表示了水溶性、非水溶性药物（或辅料）的吸湿平衡曲线。 水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度（Critical relative humidity ，CRH），水溶性药物均有固定的CRH值 几种水溶性药物混合后，其吸湿性有如下特点： “混合物的CRH约等于各药物CRH的乘积，即 CRHAB≈CRHA×CRHB，而与各组分的比例无关”。 此即所谓 Elder假说，它不适用于有相互作用或有共同离子影响的药物。 测定CRH有如下