医学课件 药理 19肾上腺素受体激动药.ppt

第十九章 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists or adrenergic agonists） 一 definition： 拟交感胺类 （sympathomimetic amines） 二 history： 第一节 化学、构效关系及分类 一 化学 ：肾上腺素 R 激动药的基本结构是 ?-苯乙胺 (?-phenylethylamine)。 二 构效关系 基本化学结构由苯环、 碳链和氨基三部分组成。 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴 胺等在苯环 3, 4 邻位碳上都有羟基，具有儿茶酚结 构，所以又称儿茶酚胺类 (catecholamines)。 儿茶酚胺类总的特点：po不易吸收，不易进入 中枢, 对?、?-R激动作用强、快、短, 易被酶破坏。 非儿茶酚胺类：特点基本相反；如麻黄碱等。 三 Classifications： ?-receptor agonist； ?-receptor agonist； ?-、?-receptor agonist. 第二节 ?、?受体激动药 （?-、?-receptor agonists） 肾上腺素（adrenaline，AD；epinephrine） 【source】 肾上腺提取或人工合成。 【Action and mechanism】 激动 ?、?-R，较强。 1 血管 (blood vessel)： 激动血管平滑肌上的 ? –R，血管收缩；激动 ?2-R，血管舒张。其作 用取决于各器官血管平滑肌上 ?、?-R 的分布 密度及给药剂量。 （1）小动脉（small artery，SA）及毛细血管 前括约肌的 AD-R 密度高 → 收缩； （2）皮肤粘膜、内脏血管： ?-R 多 →收缩； （3）骨骼肌、肝脏的血管平滑肌：?2-R 多，小 剂量→舒张； （4）冠状动脉: 激动其 ?2-R，舒张； （5）?2-R (+): 糖代谢?。 2 心脏：有?1、?2 和 ? –R，其中以 ?1-R 为主。 ?1-R (+) →心率 (heart rate，HR)?、心肌收缩 力 (contractility)?、传导 (conduction)?、兴奋性 (excitability)? 、心输出量 (cardiac output，CO)?。 冠脉舒张，心肌代谢率 (metabolic rate)?，氧 耗量 (O2 consumption)?；剂量过大或过快→心律 失常，甚至引起心室纤颤。 3 血压（blood pressure，BP） 治疗量→收缩压（systolic pressure）?、舒张 压（diastolic pressure）不变或?、脉压?；有利于 血液对各组织器官的灌注。 大剂量→收缩压?、舒张压?。 4 平滑肌 （1）支气管：支气管平滑肌 ?2-R (+) → 舒张， 且（-）肥大细胞释放组胺和其它过敏物 质，使粘膜血管收缩、通透性?。 （2）胃肠道：激动 ? 和 ?-R → 抑制胃肠道平滑 肌；表现为胃松弛，肠张力和蠕动的频率 及振幅下降。胃肠道括约肌收缩或松弛。 （3） 膀胱：可松弛膀胱逼尿肌，导致尿潴留。 （4） 眼睛：AD 兴奋瞳孔开大肌 ?1-R →扩瞳 (散瞳)；但 AD 滴眼时扩瞳作用不明显， 而使正常人和开角型青光眼的眼压降低。 5 骨骼肌：AD 能促进神经肌肉传递易化； 6 代谢： 糖代谢?、血糖? 、脂肪分解? 、 O2 consumption ?。 7 CNS： AD