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本章目标 甾体化合物的命名有下列规则： 1、处于甾环平面上方的取代基为β构型，用实线表示；处于甾环平面下方的取代基为α构型，用虚线表示；构型未定者为　构型（读xì），用波纹线表示。 2、用“去甲基”或“降甲基”表示比原化合物减少一个甲基或环缩小时减少一个碳原子；用“高甲基”表示环扩大或侧链增加一个碳原子。 3、有些甾体药物要用其类似的甾核作母体，命名时用氢化或去氢来表示增加或失去二个氢原子（失氧表示少一个氧原子）。 4、双键的位次除用阿拉伯数字表示外，亦可用“△”来表示，如△1，4表明1，2位间，4，5位间各有一个双键。 在甾体药物的命名中，先选择一个适当的母核，在母核前后分别加上取代基的位次、构型及名称，如炔诺酮命名时选择的母核为孕甾烷，化学名为：17β-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮 甾类药物包括体内甾体激素及其衍生物，以及其他的激动剂和拮抗剂。 体内的甾体激素可分为性激素和肾上腺皮质激素，这是一类维持生命活动，调节机体代谢、细胞发育分促进性器官生长以及维持生殖功能得重要生物活性物质。 它不仅能治疗多种疾病，也是计划生育及其免疫抑制等方面不可缺少的药物。 正在研究开发其治疗肿瘤、老年骨质疏松及心血管系统疾病等多方面的新用途。 雌激素类药物包括天然的雌激素和非甾类雌激素化合物。 临床上雌激素类药物主要用于雌激素缺乏、性周期障碍、绝经症状和骨质疏松正、乳腺癌以及前列腺癌等正的治疗，也是口服避孕药的主要成分之一。 一、甾类雌激素 它是最早被发现得甾体激素，天然的雌激素雌酮、雌二醇及雌三醇是从孕妇尿及卵泡中分离得到的内源性雌性激素。 在体内雌二醇与雌酚酮可以相互转变，经代谢最后形成雌三醇。三者的生理活性（注射给药）是：雌二醇＞雌酚酮＞雌三醇 天然雌激素在消化道迅速被破坏，所以口服几乎无效。对雌二醇进行结构改造，研制出一些时效长、活性高、更稳定和能够口服的衍生物 对雌二醇的两个羟基酯化，如戊酸雌二醇（和苯甲酸雌二醇等，其酯在体内缓慢水解释放出雌二醇而延长疗效。此外，在雌二醇17α位引入乙炔基，如炔雌醇因增大空间位阻，减少了代谢，而成为口服有效药物。在3位引入环戊基得到炔雌醇醚，为长效口服避孕药。 炔雌醇 化学名为：3-羟基-19-去甲基-17α-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-17-醇 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，mp.180～186℃，易溶于乙醇、丙醇、乙醚，可溶解于氯仿，不溶于水。[α] -26°～-31°（0.4%吡啶） 本品在硫酸中显橙红色，于反射光下呈黄绿色荧光，用水稀释后成玫瑰红色凝聚状沉淀。 本品在碱性条件下与苯甲酰氯反应，生成炔雌醇苯甲酸酯， 本品存在炔基（-C三CH），其乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀 本品为口服、高效、长效雌激素，活性为雌二醇的7～8倍，临床用于月经紊乱、子宫发育不全、前列腺癌等。本品与孕激素合并有抑制排卵协同作用，与孕激素配伍制成口服避孕片 二、非甾类雌激素 由于天然雌激素的来源有限，人们试图寻找非天然雌激素的合成代用品，在新药开发过程中，发现了30类以上，1000多种非甾体化合物显示有雌激素活性。其中已烯雌酚是人工合成的非甾体雌性激素，活性较强，其反式立体结构的两个官能团间的距离为0.855nm，与天然雌激素的相同。 己烯雌酚 化学名为（E）-4，4′-（1，2-二乙基-1，2-亚乙烯基）双苯酚 本品为无色结晶或白色结晶性粉末；几乎无臭。mp.169～172℃，溶于乙醇、乙醚、脂肪油或稀氢氧化钠溶液，微溶于氯仿，几乎不溶于水。 本品与硫酸作用显橙黄色，加水稀释后颜色消失。 本品含两个酚羟基，稀乙醇溶液加三氧化铁溶液，生成绿色配合物。 本品与醋酐、无水吡啶一起加热反应，生成二乙酰已烯雌酚； 本品用于卵巢功能不全或垂体功能异常所引起的月经紊乱，大剂量用于前列腺癌，常用其酚羟基衍生物。如已烯雌酚丙酸酯和已烯雌酚磷酸酯及钠盐 构效关系 抗雌激素类药物 氯米芬 氯米芬（氯酜酚胺）为三苯乙烯衍生物，与已烯雌酚的化学结构相似。 ??? 本品有较弱的雌激素活性，能与雌激素受体连系，阐扬竞争性拮抗雌激素的浸染。它能促进人的垂体前叶渗出促性腺激素，从而诱使排卵；这可能是因阻断下丘脑的雌激素受体，从而消弭雌二醇的负反馈性按捺。用于不孕症和闭经，乳房纤维囊性疾病和晚期乳癌等。持续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿患者禁用。 临床上用于治疗骨质疏松 枸橼酸他莫昔芬 N， N-二甲基-2-〔4-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基】—乙胺枸橼酸盐 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中极微溶解，在水中几乎不溶。熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为142～148℃，熔融时同