2018年卫生类主管药师考试基础知识讲义设计-药物化学.doc

药物化学 　　1 绪论 细目 要点 要求 1.药物化学的定义及研究内容 ——— 了解 2.药物化学的任务 ——— 了解 3.药物的名称 通用名和化学名 熟练掌握 　　一、药物化学的定义及研究内容　　药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。　　研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。　　（二）药物化学的任务　　1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；　　2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；　　3.为创制新药探索新的途径和方法； 　　（三）药物名称　　国际非专有药名（INN）　　INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。　　该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。　　中国药品通用名称　　通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。　　简单有机化合物可用其化学名称。 　　化学名　　（1）英文化学名　　（2）中文化学名　　如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸　　　　商品名　生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。　　商品名可申请知识产权保护 　　举例：　　对乙酰氨基酚　　扑热息痛、泰诺、百服宁　　Paracetamol　　N–（4-羟基苯基）乙酰胺　　通用名 中文的INN　　商品名　　国际非专有药名　　化学名 　　2 麻醉药 细目　 要点　 要求　 全身麻醉药　 （1）全身麻醉药分类 了解 （2）异氟烷、γ-羟基丁酸钠的性质和用途 了解 （3）氯胺酮结构特征、性质、代谢途径和用途 掌握 　　麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。　　全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；　　局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。 　　一、全身麻醉药　　（一）全身麻醉药的分类　　全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。　　如：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠　　氟烷　　F3C-CHBrCl　　别名：三氟氯溴乙烷　　本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。　　本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。　　异氟烷 七氟烷 　　异氟烷　　F3C-CHCl-O-CHF2　　别名：1-氯-2,2,2-三氟乙基二氟甲基醚　　本品为醚类结构，物理性质稳定且无毒性，对心肌抑制作用轻，且不增加对肾上腺素的敏感性，具有肌肉松弛作用，并能增强非去极化肌肉松弛的作用。 　　氯胺酮　　　　本品结构中含有手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，但常用其外消旋体。　　氯胺酮主要代谢为有活性的去甲氯胺酮　　由于本品麻醉作用时间短，易产生幻觉，被滥用为毒品，现属Ⅰ类精神药品管理。 　　γ-羟基丁酸钠　　HOCH2CH2CH2COONa　　又名羟丁酸钠　　本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品麻醉作用较弱，但毒性小，可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。　　现也属Ⅰ类精神药品管理 　　二、局部麻醉药　　（一）局部麻醉药分类　　局部麻醉药（局麻药）按化学结构可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。　　（二）局麻药的构效关系　　根据绝大多数局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：即亲脂性部分（Ⅰ）、中间连接链（Ⅱ）和亲水性部分（Ⅲ）。　　 　　1.亲脂性部分　必需部位，有效的局麻药多为带有不同取代基的苯环或芳杂环，但芳杂环取代的活性均小于苯环取代。苯环上引入给电子基作用均增强，而引入吸电子基则作用减弱。　　2.中间连接链部分　与麻醉药作用持续时间及作用强度有关。当X以电子等排体-CH2-、-NH-、-S-或-O-取代时，形成不同的结构类型：　　其作用时间顺序为：-CH2--NH--S--O-　　其麻醉作用强度顺序为：-S--O--CH2--NH-　　3.亲水性部分　　一般为氨基部分，叔胺常见，易形成可溶性的盐。　　伯胺、仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用；　　亲水性部分如为杂环，以哌啶环作用最强。 　　（三）局麻药的重点药物　　盐酸普鲁卡因　　分子中含有酯键，易被水解。　　水解后生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙