中科院上海药物所部分的项目介绍.pptVIP

中科院上海药物所部分项目介绍 2007.8  TPN729 TPN 729 为化药一类药物，TPN729 在活性、选择性、毒副作用等方面均优于上市药物西地那非。现已进入全面临床前研究阶段。是用于 男性勃起功能障碍（ Erectile dysfunction, ED ）的预防与治疗。 目前 全世界约有 1.52 亿人 ED 患者，到 2025 年这一数字将达到 3.22 亿。据北京市场发行量最大的《北京晚报》报道，在中国 3 亿成年男性中， ED 患者有 8000 万人；北京大学人民医院泌尿科的一份报告认为，中国 3 大城市人口 ED 总患病率为 26.1% ， 40 岁及以上人群患病率为 40.2% 。据此推算 “ 中国城市人口男性 ED 患病人数约有 2600 万 ” 。美国礼来制药公司提供的数据是，在中国 40 岁 -70 岁男性人群中，受到 ED 困扰的人数高达 50% 以上；中国性学会理事、浙江省性学会秘书长许毅根据其在性学领域 16 年的研究，给出的成年男性 ED 发病率是 10% ，即约 3000 万人。 黄豆苷元注射液项目 天然促智一类新药 S-52 佐米曲普坦 佐米曲普坦是治疗偏头痛药物。 特点 1.治疗急性偏头痛发作，对各类偏头痛均有疗效； 2.优点：服用后头痛复发率低； 3.该药作用比舒马曲坦（Sumatriptan）更 强，起效更快。 目前该品国内尚无厂家生产，1999年由捷利 康公司进口。该项目现已全面完成临床前研 究。收审号：X 抗肿瘤一类新药――雷普克 雷普克是采用基因工程技术将从蓝藻中克 隆得到的别藻蓝蛋白APC基因重组后转入大 肠杆菌中高效表达，并用简便有效的工艺纯 化得到的化学单体，具有自主知识产权。临 床前药效学研究发现，其在体外毒副作用 小；对荷瘤（S-180肉瘤、H-22肝癌）小鼠进 行了体内抗肿瘤药效学试验，证实静脉注射 具有显著的抑瘤效果。研究证明雷普克是一 种极有潜力的高效低毒生物技术类抗肿瘤候 选药物。 抗心律失常一类药物硫酸舒欣啶 本项目是一种新结构类型化合物，是一种复合型的离 子通道阻滞剂，可能是一种有新型作用机制的抗心律失 常药。该化合物性质稳定，合成工艺简单易行，适合产 业化生产。目前美国专利已授权（US6,605,635 B1），并 递交中国、日本及PCT专利申请（包括化合物、工艺、用 途和制剂），具有自主的知识产权。 本项目是中国科学 院重大项目，并获上海市科技发展基金支持。 目前已完成临床前研究的各项资料总结工作，已报送 SFDA申请进行临床试验(受理号：X0400875、X0400876) 。作为创新药物品种研究课题获得了科技部“创新药物和 中药现代化”重大专项资助。 多烯紫杉醇注射液 多烯紫杉醇是在天然抗肿瘤药物紫杉醇的结构基础上，经结构修饰后获得的一种新的抗肿瘤药物，其抗谱与紫杉醇类似，作用机制是促进微管蛋白聚合和阻止微管解聚，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。由于其溶解性能优于紫杉醇，因此药效比紫杉醇强。试管内的研究表明，在人乳腺、结肠、膀胱和上皮样的细胞株，其IC50比紫杉醇低9倍。在活体内，有高度抗肿瘤活性，用药后鼠肿瘤和小鼠移植肿瘤可完全消退。更重要的是，多烯紫杉醇对紫杉醇耐药的细胞株不会自发地产生对多烯紫杉醇的交叉耐药性。临床研究显示，该药对初始、复治和蒽环类抗拒的转移性乳癌病人，单一使用多烯紫杉醇的总平均有效率分别为59%、43%和37%。其一线治疗的结果优于其他单药。 综上所述，多烯紫杉醇注射液对转移性乳癌、非小细胞肺癌有较好的疗效，尤其对蒽环类为主治疗方案抗拒的转移性乳癌，多烯紫杉醇具有明显的临床疗效，优于以往任何其他药物的治疗结果，且耐受性良好。为满足临床需要及替代进口产品，我们对多烯紫杉醇原料及其制剂进行了研究与开发。由于该药在国外已经上市，在我国已有进口制剂，因此我们按化学药品四类新药的要求进行该药的研制工作。目前该项目已完成临床前的研究工作，并已获临床研究批件。 枸橼酸托烷司琼胶囊 枸橼酸托烷司琼是强效、选择性5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗放疗、化疗引起的恶心、呕吐。目前该药适应证还扩大到预防和治疗儿童放化疗恶心、呕吐，预防和治疗成人术后恶心呕吐。 　　 5-HT受体是近年来研究热点，该类受体广泛分布于周围神经和中枢神经系统，主要有5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4等亚型，其中5-HT3,5-HT4受体在胃肠道广泛分布，调节胃肠运动和感觉，影响恶心、呕吐反射。外科手术或是某些化学物质，如化疗药物会激发5-HT分泌，诱发恶心、呕吐，近年来针对这一机理，开发出了一系列的预防和治疗药物