人工合成抗菌药物ppt课件.ppt

行业处理客户投诉的技巧课件神经内科医疗质量及管理规范神经疾病病情观察及能力培养社区老年痴呆的全科诊疗身边的侵害和保护少先队礼仪文化知识培训 人工合成抗菌药 人工合成抗菌药 喹诺酮类药物 磺胺类药物 甲氧苄啶 硝基呋喃类 喹诺酮类药物 第一代 萘啶酸（1962，已弃用） 第二代 吡哌酸（1974） 第三代（含“F”） 　　诺氟沙星、培氟沙星 、环丙沙星 、氧氟沙星、　　依诺沙星 、氟罗沙星 、洛美沙星 第四代　克林沙星、加替沙星等 药动学 吸收：吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其 余吸收率80% 分布：组织穿透性好，分布广。可进入骨、 关节、前列腺、脑（氧氟、环丙、培氟） 达治疗浓度 代谢与排泄：差异较大，氧氟、环丙胆汁中浓 　　　　　　　度高 共同特点 1、抗菌作用 （1）抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣 原体、支原体、分枝杆菌（环丙、司帕等） （2）作用机制独特（抑制DNA回旋酶），与其他抗　　　菌药间无明显交叉耐药性 （3）PAE较长 2、给药途径广（口服、注射均可） 3、生物利用度较高，通透性较好 4、不良反应较小 抗菌作用（第三代） 1、抑菌谱广 G-菌：大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 淋球——强；绿脓（环丙、氧氟） G+菌：金葡、链球——敏感 分枝：（环丙、氧氟、左氧氟、司帕） 支原体、衣原体、立克次体敏感 2、机制： （1）抑制细菌DNA回旋酶， 细菌直径 1~2 ?M DNA分子长度 1000 ?M 后者需要高度扭转、形成超螺旋结构 ?装配在菌体内（回旋酶） A A 3、耐药性：存在交叉耐药，有增长趋势 临床应用 敏感菌感染： 1.呼吸道感染 、胃肠道感染（伤寒、副伤寒、细菌性肠炎、菌 ）、泌尿生殖道感染 、淋病、皮肤软组织感染等——显效 2.骨髓炎、关节感染 不良反应 1、胃肠道反应 2、中枢神经系统 兴奋症状： 可逆，可能是药物 阻断了GABA的A受体所致 3、过敏反应 光敏性皮炎（尤为皮肤蓄积者，如洛美沙星、司帕沙星） 4、其他 可能引起骨关节病（动物实验），可致关节 痛，儿童大剂量应用显示缺乏例证。孕妇、乳母 避免用 药物相互作用 1、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢，避免合用 2、与非甾体抗炎药合用?CNS兴奋、惊厥的发 生率? 3、H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生 物利用度，避免同服 常用药物特点 诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸） 第一个含“F”喹诺酮类 F为35~45%，血浓度较低 主用于肠道、尿路感染，亦可用于呼吸道 皮肤软组织、眼科感染，疗效一般 环丙沙星（Ciprofloxacin） F较高，仅比诺氟高，比其他喹诺酮低。 抗菌作用：对G-杆菌最强：如大肠、痢疾、流感、 绿脓等，对 产酶淋球、耐药金葡有效， 伤寒及TB杆菌有效 应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤 软组织感染，第二线治疗伤寒及抗TB药 氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸） F比诺氟沙星高 分布广：肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 达有效浓度， 尿液浓度高（与左氧氟沙星并列首位） 抗菌作用：比诺氟沙星强（一般菌） 应用：泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、 耳鼻喉、眼科感染等 治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药 左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥） 1、为氧氟沙星的左旋异构体 2、抗菌谱同氧氟，作用强，为氧氟沙星（消 旋体）的2倍 3、不良反应少 洛美沙星（Lomefloxacin） 特点：1、生物利用度高（90~100%） 2、抗菌活性同氧氟沙星 3、t1/2长，存在PAE， 1次/d 4、光敏反应发生率较高 氟罗沙星（Fleroxacin，多氟沙星） 特点：1、抗菌谱广：除一般敏感菌外，对厌氧 菌，支、衣原体强 2、体内抗菌活性强，（?氧氟、环丙） 3、生物利用度高（近100%） 4、t1/2长，1次/d 应用：似氧氟，去TB，加厌氧菌，支、衣原体 感染 司帕沙星（Sparfloxacin，司氟沙星） 特点：1、抗菌活性及抗菌谱 （1）对G+菌作用强（葡萄球、链球?环丙）， （2）对支原体、衣原体强；TB分支杆菌有效 2、t1/2长，1次/d 3、应用（1）敏感菌（含厌氧菌）及耐药菌 （2）支