消化系统药理课件.pptx

第二十六章 作用于消化系统的药物学号：2014011019姓名：谢欣 2014011022卢佳婷药理学——消化系统药物学习目的 通过学习抗消化性溃疡药、消化功能调节药，掌握抗消化性溃疡药的作用机制、作用特点及其不良反应，为临床合理用药奠定基础。学习要点 1.抗消化性溃疡药的作用机制、作用特点及其不良反应。 2.助消化药、止吐药、泻药的作用机制、临床应用及其不良反应. 重点与难点重点：雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、昂丹司琼的特点 及临床用途； H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂作用 及作用机制。难点：H2受体拮抗剂的构效关系、质子泵抑制剂的作用机 制。第一节 抗消化性溃疡药——分类抗酸药抑制胃酸分泌药黏膜保护药123抗幽门螺杆菌药4概述1、概念：消化性溃疡是指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，是一多发、常见病。2、特点：反复发作、自然缓解3、主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛发病机制攻击因子（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）防御因子（黏液屏障、胃黏膜血流、黏膜修复、前列腺） 损伤胃肠黏膜的“攻击因子”增强或“防御因子”减弱引起抗酸药餐后1~1.5小时或临睡前服用1、缓冲或中和胃酸、抑制胃蛋白酶活性、解除胃酸和胃蛋白酶对胃、十二指肠黏膜和溃疡面的侵蚀，缓解疼痛和促进溃疡面愈合。2、形成胶状保护膜，覆盖于胃黏膜和溃疡面。服用时间作用抗酸药作用特点药 名抗酸强度显效时间持续时间收敛作用产生CO2碱血症保护溃疡影响排便氢氧化镁强较快--轻泻三硅酸镁较弱慢持久--+轻泻氧化镁强慢持久---轻泻氢氧化铝较强慢持久+--+便秘碳酸钙强较快持久++--便秘碳酸氢钠弱快短-++--铝碳酸镁强快持久+--+-Lorem ipsum dolor sit amet, consectetur adipisicing elit.H2受体阻断药H + -K + -ATP酶抑制药二、抑制胃酸分泌药M胆碱受体阻断药胃泌素受体阻断药（一）H2受体阻断药LOREM概念选择性阻断壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作用较M胆碱受体阻断药强而持久。LOREM特点治疗消化性溃疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少常用药物与抗酸药联合应用，可降低胃内H+浓度西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁（二）H + -K + -ATP酶抑制药①、H + -K + -ATP酶：位于壁细胞小管膜上 功能：将H+从壁细胞内转运到胃 腔，而把H+从胃腔转运到壁细胞内进 行H+-K+交换，胃腔内的H+与CL-结合，形成胃酸。②质子泵抑制药机制：能特异性地与H + -K + -ATP酶结合，使之不可逆地失去活性，从而发挥强大而持久的抑制胃酸分泌作用，并能减少胃蛋白酶分泌，对幽门螺杆菌也有抑制作用。奥美拉唑（洛赛克）药理作用1、作用机制：本品具有弱碱性，口服后浓集于壁细胞分泌小管的高酸性环境中，转化为亚磺酰胺类化合物，这些转化物的二硫键与壁细胞分泌膜中H+-K+-ATP酶（H+泵）的巯基不可逆地结合，形成酶-亚磺酰胺复合物，从而抑制H+泵功能，直至新H+泵形成。2、作用：增加贲门、胃体、胃窦处黏膜血流量；促使胃窦G细胞分泌的促胃液素增加，从而使胃肠黏膜血流量增加，利于溃疡的愈合；体外实验有抗幽门螺杆菌作用。奥美拉唑（洛赛克）LOREM临床应用①用于良性胃、十二指肠溃疡，以及手术后溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血及促胃液素瘤。②对于消化性溃疡患者，其他药物包括H2受体阻断药无效时，应用本品能收到较好效果。奥美拉唑（洛赛克）1、主要有头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。2、偶有皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化等。3、长期应用可持续抑制胃酸分泌，使胃内细菌过度繁殖4、长期使用也可引起高促胃液素血症。5、可抑制肝药酶，合用可使苯妥英钠、地西泮、华法林等代谢减慢，作用增强。6、长期服用应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生不良反应及注意事项（三）M胆碱受体阻断药01机制：阻断M受体，抑制胃酸分泌02机制：阻断胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞表面M受体，减少组胺和胃泌素等物质释放，间接减少胃酸的分泌03机制：解痉哌仑西平临床应用机制曾用于消化性溃疡治疗多年抑制神经兴奋引起的胃酸分泌，治疗量仅抑制胃酸分泌级湃3不良反应临床应用作用较弱，有抗胆碱的不良反应现已较少用于溃疡病治疗（四）胃泌素受体阻断药机制化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断胃壁细胞上的胃泌素受体，减少胃酸和胃蛋白酶的分泌，并对胃黏膜有保护和促进溃疡愈合的作用。临床疗效比H2受体阻断药差，已少用于溃疡药的治疗丙谷胺临床应用三、黏膜保护药胃黏膜屏障包括细胞屏障和黏膜HCO3+盐屏障前列腺衍生物、硫糖铝、鉍制剂此药能增强胃黏膜屏障功能，用于消化性溃疡的治疗作用药物分类米索前列醇药理作用1、人工合成的PGE1衍生物2、抑制基础胃酸和组胺、促胃液素、食物刺激