pde抑制剂药理特性分析ppt课件.pptx

PDE5抑制剂药理特性分析;内容提要;PDE概述;PDE的生物作用;PDEs家族的分型;PDE抑制剂的分型;内容提要;PDE-5抑制剂的作用机制;NO研究获1998年诺贝尔生理学/医学奖;首个PDE5抑制剂西地那非的诞生;;内容提要;;设定三种抑制剂对PDE5亚型的选择性为1，则其他亚型数值越小亲和力越高;PDE6存在于视网膜的视锥、视杆细胞，西地那非和伐地那非对PDE6有高选择性 西地那非和伐地那非会产生蓝绿视等副反应，研究发现治疗剂量的西地那非色盲，光敏感和视模糊发生率约为3%，伐地那非约为2% 他达拉非视觉不良反应发生率0.1%;;吸收速度决定了PDE-5抑制剂的起效时间;P. J . WRIGHT.Int J Clin Pract, August 2006, 60, 8, 967–975 Forgue,et al.Br J Clin Pharmacol.2005,61(3):280-8;;西地那非和伐地那非在65岁患者中清除率明显降低，游离血浆浓度比年轻健康志愿者分别升高40%和52％，通常都需要从最小剂量开始服用（西地那非25mg，伐地那非5mg） 他达拉非对于65岁患者没有显著的临床差异,不需要调整剂量 ;;PDE5抑制剂有潜在的扩张血管效应，可增加硝酸酯类药的降压作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药物者禁用。 和α-受体阻滞剂合用需谨慎。 与其他抗高血压药物（如钙离子拮抗剂等）合用对于血压无影响 与CYP450 抑制剂克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等药物及柚子汁等同时使用，可增加血浆浓度和药-时曲线下面积，宜酌减剂量 ;成瘾性/依赖性;2002EAU ED指南寻求理想的ED治疗药物：良好疗效、使用方便、更少副作用、快速和长效;新型PDE5抑制剂他达拉非 具有更优越的药理学特性 更能满足ED患者治疗的需求 起效迅速 作用时间长达36小时－更少的时间压力，更自然的性生活体验 不受食物影响 老年人使用不受影响 视觉异常不良反应发生率更低; THANKS QA