口服抗菌药物合理药顺序.ppt

口服抗菌药物合理用药顺序 黄 仲 义 常见口服药物服药顺序 餐前 餐中 餐后 定时 任选 影响服药顺序因素 空腹或饱食 食物性质 药物剂型 决定服药顺序基本原理 治疗目的与药物作用原理 提高口服药物生物利用度 降低药物不良反应发生频率 青霉素类药物服药顺序 食物对口服青霉素类药物吸收基本影响 影响吸收速率 改变生物利用度 降低Cmax及Cave 常用口服青霉素类服药顺序氨苄青霉素（氨苄西林） 特点：生物利用度低，一般仅为40-50% 食物延迟及减少本品吸收，使药物峰浓及吸收量下降25-50%，使各靶组织中浓度低于MIC影响疗效 腹泻时，吸收更减少 结论：空腹服用，应在餐前1.5hr或餐后2hr服用本品 常用口服青霉素类服药顺序羟氨苄青霉素 特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达70%左右，且儿童吸收较成人为好 吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关，随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量达到2g时，吸收达到极限 食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降 结论：进食少量食品后服用或空腹时服用 常用口服青霉素类服药顺序复方羟氨苄青霉素 本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒酸二者间吸收无相互影响 结论：按羟氨苄青霉素项下，进食少量食物后服用或空腹时服用 常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用 由于青霉素类结构特点，为提高吸收率常制成各种酯类前体药物，常用二种酯如下： 常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用 巴氨西林 氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素 由于为酯类前体药物，生物利用度显著地高于氨苄青霉素，可达到所给剂量98% 由于为酯类药物，食物对其吸收影响颇大，进食可影响吸收速率，吸收度，降低AUC、Cmax、Cave 结论：空腹服用，此外不应与H2受体阻断剂雷尼替丁及制酸药碳酸氢钠同服 常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用 匹美西林 特点：美西林前体药物 食物可增加其吸收，生物利用度增高20% 结论：应于早餐时或早餐后1hr内服用 常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用 复方氨苄青霉素（舒他西林） 特点：氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物 以前体药物吸收，生物利用度明显高于单纯氨苄青霉素制剂，本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生物利用度均可达80% 食物对本品吸收影响低 结论：空腹或进食后服用均可 头孢菌素类药物服药顺序 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢力新（头孢4号） 特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠上端 食物影响：高脂食品或奶制品延缓胃排空，延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr，延迟药效 结论：为保证迅速起效，应空腹服用本品 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢拉定（头孢6号） 特点：生物利用度高，可达所给剂量90% 食物影响：影响不大 结论：空腹或进食后服用均可 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛 特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量90%左右，但不同剂型间吸收有差异 食物影响 进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从45分钟延迟至1hr，峰浓度下降1/2-1/3 进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增加，升高峰浓度 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛 结论 混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用 长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用 含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与钙、镁制酸剂等同时服用 进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢丙烯 特点：生物利用度约为所给剂量90%左右 食物影响：进食对其吸收无明显影响 结论：可空腹服用，或进食后服用 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢羟氨苄 特点：口服吸收好 食物影响：进食对其吸收无明显影响 结论：可空腹服用，也可进食时服用 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢布烯 特点：第三代广谱头孢菌素，生物利用度约为80% 食物影响 推迟达峰时间，可使Tmax从2.6hr延长至3.2hr 对吸收度影响与剂型相关 胶囊剂吸收度下降约8% 混悬剂吸收度下降约12% 结论：应空腹服用 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢地尼 特点：第三代头孢菌素，其生物利用度不仅受食物影响，且与剂型剂量相关，胶囊剂生物利用度300mg-21%；600mg-16%，混悬剂约为25% 食物影响 高脂饮食明显地影响吸收，可使Cmax下降16%，AUC下降10% 结论：应空腹或进食后2hr服用 常用口服头孢菌素类药物服药顺序前体药物—头孢呋辛酯 特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量40%左右 食物影响 进食可明显增高生物利用度，可增