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制剂新技术管理.ppt
;3.分类:
1)根据主体分子构成可分:
多分子
单分子
大分子包合物
2)根据主体分子几何形状可分:
管状
笼状
层状包合物
;二、包合材料(环糊精、胆酸盐、蛋白质、核酸、淀粉和纤维素衍生物等);2.β-CD的特征:空穴内径适合药物包合(包嵌)
3.β-CD包合优势:
1)包合性好(空间结构决定)
2)毒性小(可水解成葡萄糖)
3)随温度升高溶解度增加(80℃达18.3%)
4)易代谢、吸收(有表面活性物质作用)
;4. β-CD衍生物
1)亲水性衍生物
羟丙基
甲基
磺酸基
葡萄糖基
2)疏水性衍生物
乙基
丙基
苯基
;5.包合作用特点:
1)常见单分子包合(等摩尔)
2)客体分子要求:
碳原子数5、稠环数5、100~400分子量
溶解度1%、低熔点
无机物不宜
;3)非极性难溶性药物包合物溶解度主体分子
极性药物包合物溶解度主体分子(空穴口)
4)分子型易包合(比???子型)
缔合物难包(先解缔合后包合)
包合有竞争性(平衡时,药物、溶剂等);三、常用包合技术
1)饱和水溶液法(大生产)
加热→冷却
pH调节(弱酸、弱碱药物)
复合溶剂法
一般制备工艺:溶液包合(30h~一周)→沉淀
→洗涤→干燥(挥发油、消炎痛等)
;2)研磨法(小试)
如:维A酸、尼莫地平等
一般制备工艺:β-CD+水+药物(溶解)→研磨
(至糊状)→低温干燥→洗涤→干燥
3)冷冻干燥和喷雾干燥法
冷冻干燥和喷雾干燥→洗涤→干燥
洗涤过程作用:除去未包合药物
洗涤溶剂应合适,否则包合率下降
;四、包合物确证方法(手段)
1)溶解度和溶出度测定(药剂学)
2)热分析法(峰位移或消失)
3)X-衍射(结晶性分析)
4)四大光谱测定等
;第二节 固体分散技术
一、概述
1.定义:
将固体(药物)高度分散在另一固体(载体)中的技术。
2.分散物特点:
1)比表面↑→吸收↑,AUC↑
2)水溶性载体→溶出度↑(速释)
3)难溶性载体→溶出度→溶出度↓(缓释)
4)降低毒副作用(分散度高),提高稳定性(包裹性)
;3.分散物分类:
1)分子型分散(固体溶液)
2)胶态或无定型(共沉淀物)
3)微晶态(低共熔物); 二、载体材料
;1.水溶性载体
1)PVP(k30、15、90型号为主)
2)PEG(4000、6000型号为主)
3)表面活性剂(如poloxamer188等)
4)有机酸(枸橼酸、琥珀酸等)
5)糖和醇类(右旋糖苷、甘乳醇等)
6)其它(尿素等)
;2.难溶和肠溶性载体
1)难溶性材料:
EC
脂质材料
Eudragit E、RL、ES
2)肠溶性材料:
CAP、HPMCP、HPMCAS、CMEC
丙烯酸树脂(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)
;三、常用制备技术
制备工艺主要取决于载体和药物性质
1.熔融法(适合低熔点载体,如PEG)
基本工艺:载体+药物→加热熔化→溶解药物→
冷却→粉碎过筛(即得)
若药物不溶于载体,则先溶解药物后加入载体
中(称:溶剂—熔融法)
特点:适合热稳定药物,工艺简便、经济
;2.溶剂法(适合高mp载体,如PVP)
基本工艺:载体+药物+溶剂(乙醇)→加热溶解→
(除去溶剂)干燥→粉碎过筛(即得)
若除去溶剂采用喷雾(冷冻)法,则称溶剂—喷雾
(冷冻)法
特点:适合热不稳定药物,工艺较烦琐、成本高、
有溶剂残留,易转晶
3.研磨法
机械损耗大,分散体不均匀,效率差
;制备过程中需注意事项:
1) 随着载体量增加,药物分散以微晶→无定型→ 分子型存在;分子型分散需载体量一般是药物的3倍量以上;分散体中液态组分一般10%
2) 贮存过程易发生“老化”→溶出度↓→AUC↓
主要原因:转晶或晶体长大(粗化)
一般采用加速“老化”(40~50℃放置5~7天)
后定质标
;四、固体分散体的确证
1)药剂学方法
溶解度和溶出度测定
2)电镜观察
3)分析手段
热分析
X-衍射
IR、NMR
;五、速释、缓释原理
1.速释原理
1)高度分散性→比表面积↑→溶出度↑
2)载体的助溶性↑,可润湿性↑、抑晶性↑
2.缓释原理
难溶性和脂质载体使药物的润湿性↑、扩散
性(网状结构)↓、溶出↓,但AUC增加(比表
面积大,吸收好)
;第三节 微型包囊技术
一、概述
1.定义:将固体或液体药物(囊心物)包裹在高分子囊材中而成的药库型微型胶囊(um级)。
微球和微粒:使药物溶解或分散在高分子材料基质中而成的骨架型小球和小粒(um级)。
若粒径在nm级,则称:纳米囊、纳米球和纳米粒。
;2.微囊化特点:(与包合物相似)
1)疗效↑、毒副作用↓
缓控释、靶向、生物相溶性↑
2)稳定性↑
液→固,挥发性↓,可复方等
3.微囊发展:
1)5um~2mm→0.1~10um→100nm
2)胃肠道→注射→靶向
3)化学药→中药→生
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