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执业药师考试辅导 《药理学》 第二专题 与受体结合发生作用的药物 2006 年考试中84 道题中直接涉及受体的题有8 道；在2009 年考试中直接考受体的题有10 道 之多！下面将本课程中与受体结合发生作用的药物作一总结。 一、受体的类型（根据受体位置、功能分类） 1.神经递质类受体：胆碱能受体（M 受体、N 受体）、肾上腺素能受体（α 受体、β 受体）及 多巴胺受体等。 2.激素类受体：如胰岛素受体、性激素受体、肾上腺皮质激素受体。可分别被胰岛素、性激素、 肾上腺皮质激素激活产生相应的效应。 3.自身调节受体：如前列腺素受体、组胺受体（H 、H ）、5 羟色胺受体、血管紧张素Ⅱ （AT 、 1 2 1 AT ）受体等。 2 – 4.中枢神经系统受体：多巴胺受体（D1.D2.D3.D4）、阿片受体、γ 氨基丁酸受体等。 二、作用受体药物分类 药物与受体结合后产生效应，必须具备两个条件。一是亲和力，二是内在活性。 1.亲和力：药物与受体结合的能力称之为亲和力，它决定了药物作用强度，药物与受体结合的 越多作用就越强。 2.内在活性：药物激动受体的能力，它决定药物作用的性质。有内在活性为受体激动剂，没有 内在活性为受体阻断剂。 3.受体激动剂（受体兴奋剂）：对受体有亲和力，又有内在活性药物。 4.受体阻断剂（受体拮抗剂）：有亲和力，没有内在活性药物。 5.部分激动剂：对受体具有较强亲和力，但只具有较弱的内在活性。具有激动药和拮抗药的双 重特性。小剂量激动、大剂量拮抗的作用。单用是激动作用，和激动药合用起阻断剂作用。 第一部分 作用传出神经受体药物 受体 激动药 阻断药 M 受体 毛果芸香碱 阿托品 N 受体阻断药-六甲双铵 1 N 受体 烟碱 N 受体阻断药-琥珀胆碱、筒箭毒碱等 2 传出神经受体 α 受体 去甲肾上腺素 酚妥拉明 β 受体 异丙肾上腺素 普萘洛尔 α 、β 受体 肾上腺素、多巴胺 拉贝洛尔 第1 页 执业药师考试辅导 《药理学》 一、拟胆碱药 M 受体激动药——毛果芸香碱 直接激动M 受体，引起M 样作用。重要的药理作用是缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。外用滴眼 治疗青光眼。 第2 页 执业药师考试辅导 《药理学》 二、抗胆碱药 M 受体阻断药——阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等。 阿托品 药理作用及临床应用 1.抑制腺体分泌——麻醉前给药、盗汗及流涎症。 2.扩瞳、升高眼压、调节麻痹——眼科用于验光、检查眼底、虹膜睫状体炎。 3.松弛内脏平滑肌——胃肠绞痛，膀胱刺激症状。 4.兴奋心脏，加快心率、房室传导——窦性心动过缓、房室传导阻滞。 5.扩张血管、改善微循环——感染中毒休克。 6.解有机磷酸酯类M 样中毒症状。