胆碱受体阻断药ⅡN胆碱受体阻断药版.pdf

Chapter 9 胆碱受体阻断药（Ⅱ） N- 受体阻断药 第9章N-受体阻断药 一、神经节阻断药 二、骨骼肌松弛药 1. 除极化型肌松药 2. 非除极化型肌松药 第一节 神经节阻断药 --NN受体阻断药 (ganglionic blocking drugs) 心血管 （交感神经占优）→Bp↓ 综合效应 （降压少用） 胃肠、膀胱平滑肌、眼睛、腺 体 （副交感神经占优）→ 副作用多：便秘、尿潴留、扩瞳、 视力模糊、口干 美卡拉明 （美加明） 樟磺咪芬 ① 麻醉时控制性降压，减少手术出血。 ② 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起 的交感神经兴奋。 第二节 骨骼肌松弛药 --NM受体阻断药 （skeletal muscular relaxants ） 又称神经肌肉阻滞药 除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 分类 非除极化型肌松药 (non-depolarizing muscular relaxants) 一、除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 【作用机制】 与运动终板膜上的NM受体结合，但不易被 第1相：除极化相 胆碱酯酶破坏，较长时间作用于NM受体，使 终板膜及邻近的肌细胞膜持久除极化。 第2相：脱敏相 而后长期处于不应期状态，使终板不能对 乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。  肌松作用特点： 1. 一次给药肌松作用时间较短 2. 常先出现短时的肌束颤动 3. 连续用药可产生快速耐受性 4. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药的肌松 作用，却反能加强之。 （过量中毒不能用新斯的明解救） 5. 治疗剂量无神经节阻断作用 琥珀胆碱（suxamethonium) 又称司可林（scoline) ，由琥珀酸和两分子胆碱组成 【作用特点】 1.肌松作用出现快，持续时间短，易于控制。 静脉滴注 （延长作用时间） 2.松弛顺序：颈－肩－腹－四肢 强度：颈、肩、四肢肌肉最明显 面、舌、咽喉和咀嚼肌次之 对呼吸肌麻痹作用不明显 【体内过程】 假性胆碱酯酶 琥珀胆碱 琥珀酰单胆碱 琥珀酸 血、肝脏 胆碱 【临床应用】 ● 气管插管、气管镜、食管镜、胃镜检查等短 时间操作（静注） ● 麻醉辅助用药（静滴） 注意：窒息感 （清醒患者禁用，先用硫喷妥钠麻醉） 【不良反应及用药注意】 窒息、肌肉疼痛、血钾升高等 【药物相互作用】  在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用  可降低假性AChE活性的药物均可增加其作用  大剂量氨基糖苷类抗生素和肽类抗生素也有 阻断神经肌肉接头作用，不宜合用。 二、非除极化型肌松药 (non-depolarizing muscular relaxa