ISP-提高药物溶出的辅料和工艺.pdf

提高药物溶出的 辅料及工艺 难溶性药物增溶方法 生物药剂学分类系统 SOLUBILITY 增溶技术最主要应用于2类药物 – 溶解性  生物利用度 2类药物增溶技术倾向 Class 1 Class 2 –技术方法有所不同 Y T I L I  传统方法 B A E *使用合适的辅料 M R E P  新技术 Class 3 Class 4 *Polyplasdone® XL-10 交联聚维酮 CAVAMAX ® , CAVASOL® and CAVITRON ® 环糊精 主要内容 • 超级崩解剂交联聚维酮Polyplasdone XL-10用于提高难溶性药 物的溶出 • 用于难溶性药物的分子载体—环糊精 • 固体分散体技术用于难溶性药物 交联聚维酮Polyplasdone XL-10用于提高难溶性药物 的溶出 ® 崩解剂交联聚维酮Polyplasdone 用于提高药物溶出 化学结构上，交联聚维酮Polyplasdone类似于NMP(N- 甲基吡咯烷 酮）—已知的最好的极性非质子型溶剂之一。 多孔型的粒子形态导致了巨大的表面积 假说—较大的表面积与溶剂样的化学结构导致较强的界面活 性，从而促进药物溶出。 崩解剂粒子特性 超级崩解剂 典型平均粒径 比表面积 (microns) 2 (m /g) Polyplasdone XL 130-150 0.7 A型交联聚维酮 Polyplasdone XL-10 30-50