第二节-抗癫痫药02.ppt

第二节 抗癫痫药 一、简介 1、癫痫病理 ： 由于大脑局部病灶神经原兴奋性过高，产生阵发性放电，并向周围扩散而出现的大脑功能失调综合症。 4、抗癫痫药物分类 按化学结构分类 4.1、环内酰脲类 4.2、苯骈二氮卓类 4.3、其它类 环内酰脲结构类 5、临床对抗癫痫药的要求 抗癫痫药提高惊厥阈，但不影响正常敏感性； 治疗剂量时，引起安眠作用最小； 适合长期应用，耐药性好，用药后起效快，持效长，不复发； 其他副作用也要最小 至今，尚未找到符合上述要求的抗癫痫药。 二、代表药 （一）苯妥英钠 1、结构和命名 2、理化性质 2.1、吸湿性和碱性 水溶液呈碱性，吸收空气中的CO2而析出游离的苯妥英 2.2、水解 本品具有环状酰脲结构，与碱加热可分解。 4、体内代谢： 4.1、主要被肝微粒体酶代谢 4.2、具有“饱和代谢动力学”的特点 4.3、主要代谢产物 5-（4-羟苯）-5-苯乙内 酰脲 （二）卡马西平 1、结构和命名 2、结构特点 2.1、2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并二氮杂卓类化合物。 2.2、具有尿素的结构 3、理化性质 3.1、稳定性 3.1.1、潮湿环境：片剂药效降至1/3（生成二水合物） 3.2 、鉴别反应 本品 第三节、抗精神病药 一、简介 1、抗精神病药 能在不影响意识清醒的条件下 控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状， 激活精神 改善退缩、淡漠等症状 二、盐酸氯丙嗪 4、合成 合成路线 5、理化性质 5.1、还原性 5.2、鉴别反应 5.1、还原性 有苯并噻嗪母环，易被氧化 注射液在日光作用下引起变质，pH值下降 用抗氧剂 注射液中加入抗氧剂可阻止变色 连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等 5.2、鉴别 A、本品水溶液遇氧化剂时氧化变色。 加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色 B、与三氯化铁试液作用 显稳定的红色 C、 苦味酸盐结晶 （mp.175~179℃） 6、体内代谢 6.1、主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化， 6.2、代谢产物主要有硫原子氧化，苯核羟化，侧链去N-甲基和侧链的氧化等 6.3、体内代谢极 复杂 在尿中存在20多种代谢物 可检测的代谢物有100多种 2位的氯原子的作用 引起分子不对称性 抗精神病作用药物的重要的结构特征 侧链倾斜于含氯原子的苯核 失去氯原子则无抗精神病作用 名词解释 抗癫痫药 抗精神病药 问答题 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理? 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗? 7、临床应用 7.1、 治疗精神分裂症和狂躁症， 7.2、亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠等 二、奋乃静 在氯丙嗪的结构改造中，以碱性哌嗪环 置换其二甲胺基发现的 1、作用： 治疗精神分裂症，但抗精神病作用比盐酸 氯丙嗪强6-7倍。 2、氟奋乃静的长效前药： 利用侧链醇羟基与长链脂肪酸成酯，可改 变药物脂溶性，延长作用时间。长效前药 见下图： 三、氯普噻吨（泰尔登） 噻吨类 作用 治疗伴有抑郁和焦虑的精神分裂症、 更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等 四、氯氮平 属苯二氮卓类抗精神病药 作用：广谱抗精神病药 五、氟哌啶醇 丁酰苯类 作用： 用于治疗精神分裂症、狂躁症 * * 2、抗癫痫药的作用 2.1、通过影响中枢神经元，减轻或防止过度放电。 2.2、二是通过提高脑组织的兴奋阈减弱来自病灶的兴奋扩散，防止癫痫发作。 多数药物属第二种方式作用，应对症治疗。 3、癫痫分类 临床上常根据其发作时的症状表现将癫痫分为五类 3.1、大发作 3.2、小发作 3.3、精神运动性发作 3.4、局限性发作 3.5、癫痫持续状态 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 二苯基脲基乙酸 二苯基氨基乙酸 2.3、鉴别反应： 2.3.1、硝酸银试液 白色沉淀 2.3.2、吡啶硫酸铜溶液 生成兰色络盐 3、作用 3.1、治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药但对小发作无效 3.2、也可用于治疗三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐 5-H二苯并[b，f]氮杂卓甲酰胺 3.1.2、长时间光照：白 橙黄 硝酸处理 加热数分钟 橙色化合物 4、体内代谢 4.1、在肝脏广泛代谢，代谢物主要自尿排出 4.2、10、11位环氧化物也具有抗癫痫活性 6、相关药物 卡马西平 奥卡西平 5、作用 5.1、治疗癫痫大发作 5.2、综合性局灶性发作 2、药物特点： 2.1、具有不同程度的镇静作用 2