药理学 第十篇 肾上腺素受体激动药.ppt

内容：本章主要学习了α受体激动药（去甲肾上腺素，间羟胺 ）、α、β受体激动药（肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱）、β受体激动药（异丙肾上腺素）的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应等。 重点：去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺的作用、用途和主要不良反应。 1. 基本作用与Ad相似，其特点为 （1）性质稳定，可口服； （2）作用温和而持久； （3）中枢兴奋作用强； （4）易产生快速耐受性。 2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体； （2）促进NA的释放发挥间接作用。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 麻黄碱（ephedrine） 麻黄碱（ephedrine） 3. 应用 （1）支气管哮喘：预防或轻症治疗（重症不用）； （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（长期应用可致鼻 粘膜萎缩）； （3）防止某些低血压,如硬膜外和蛛网膜下腔麻 醉所引起的低血压； （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 【药理作用】 1. 心脏 作用强，易引起心律失常。 2. 血管 主要舒张骨骼肌血管和冠状血管。 3. 血压 收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大 4. 支气管 舒张作用强。 【临床应用】 1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。 2.房室传导阻滞。 3.心脏骤停。 4.感染性休克（目前少用）。 【应用注意】 1.心绞痛、心肌炎、甲亢禁用。 2.剂量过大易发生心动过速及室颤。 第四节 β肾上腺素受体激动药 小 结 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 内容提要 第一节 分类 第二节 α肾上腺素受体激动药 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 第四节 β肾上腺素受体激动药 概念： 肾上腺素受体激动药：能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生与肾上腺素相似的作用，故又称为拟肾上腺素药。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。 第一节 分类 第一节 分类 药物分类 1. α受体激动药 去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。 2. α、β受体激动药 肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。 3. β受体激动药 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺 第一节 构效关系及分类 第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） 【体内过程】 1.吸收 给药方法：只宜静脉滴注给药 ①口服收缩胃粘膜，在碱性肠液易被分解。 ②皮下和肌肉注射收缩血管，吸收缓慢，发生组织坏死。 ③静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱。 第二节 α肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） 【体内过程】 2.分布：较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质。 不易透过血脑屏障，很难到达脑组织。 3.代谢：主要被儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）、单胺氧化酶（MAO）破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ，故作用时间短。 4.排泄：主要经肾脏进行排泄。 【药理作用】 对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几无作用。 1.血管（激动血管a1受体） 主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。 此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。 而冠状血管扩张。 第二节 α肾上腺素受体激动药 【药理作用】 2. 心脏 激动心脏β1受体，使心脏兴奋。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。 剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较AD少见。 第二节 α肾上腺素受体激动药 【药理作用】 3. 血压 有较强升压作用，避免用大剂量。 小剂量可使心脏兴奋，心肌收缩力加大 ，升高收缩压，舒张压升高较弱，脉压差略加大； 较大剂量时，血管强烈收缩，引起外周