药物药效机制与药效定位.pptVIP

药物的药效机制及药效定位 烟台绿叶技术部 邹洪波 必须利用宿主细胞的酶类和产能机构， 并借助宿主细胞的核糖体合成蛋白质 怎样来抑制病毒？ 让我们先来认识一下病毒感染的过程 控制病毒的切入点： 1．阻止病毒吸附于细胞的药物： 免疫球蛋白：通过与病毒结合以阻止其吸附于细胞表面。 2．阻止病毒进入细胞（穿入）或脱壳的药物： 金刚烷胺、金刚乙胺：干扰病毒进入宿主细胞（预防），并抑制病毒脱壳及核酸释放，还可防止病毒的细胞间转移（治疗），而兼预防和治疗作用；（治流感） 利巴韦林：抑制病毒脱壳。 3．抑制病毒核酸（DNA或RNA）复制的药物： 利巴韦林：竞争性抑制病毒合成酶，使核酸复制和蛋白质合成受抑；（对DNA及RNA病毒均有效） 阿昔洛韦：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒复制。（只对DNA病毒有效） 控制病毒的切入点： 4．抑制病毒蛋白质合成的药物： 利福酶素类药：如利福平、利福定等。（防疫前后用药须知） 5．增强或诱导机体产生更多的抗病毒物质的药物： 干扰素：诱导宿主细胞产生抗病毒蛋白，有抗病毒、抗肿瘤及双向免疫调节等作用；有α、β、γ-干扰素。 聚肌胞：为A级干扰素诱生剂。 黄芪：其所含的多糖可提高白细胞产生α-干扰素 6．可增强宿主体质、缓解症状、防止继发感染的药物： 电解多维、清热止喘化痰药、抗生素等 此外，还有一些中药如板蓝根、大青叶、黄芩等。 A、 防疫前后不能用的药物：（指病毒苗） 1）抗病毒药：如病毒灵、病毒唑、金刚烷胺、抗体、外源性干扰素、消毒药等。 2）抗菌药：氯霉素，磺胺类药，呋喃类（痢特灵），喹恶啉类（痢菌净、喹乙醇），四环素类（土霉素、强力霉素、四环素等），利福平。 3）抗病毒中药：清热解毒的中草药，含有板蓝根、大青叶等抗病毒中药的制剂 注意：上述药物在防疫前后2-3天内禁用。 B、防疫期间可用的药物（指病毒苗） 1）抗菌药物：青霉素类（青霉素、氨苄、舒安林等），喹诺酮类（环丙、恩诺、氧氟、沙乐沙星等），先锋类，大环内酯类（红霉素、罗红、泰乐、克喘等） 、氨基苷类（庆大、新霉素、丁胺卡那、链霉素等） 。 上述药物只要不直接加入疫苗中，在防疫前后使用，是安全的。（活菌苗任何抗菌药在防疫前后5-6天内都不能用） 2）抗病毒药：黄芪等中药、淋巴因子（或称白细胞介素）、干扰素诱导剂（如聚肌胞）。 抗菌药的药效机制及药效定位： 抗生素的分类 1、B-内酰胺类： 2、四环素类： 3、氨基糖苷类： 4、大环内酯类： 5、氯霉素类： 6、林可胺类： 7、喹诺酮类： 8、多肽类抗生素：多粘菌素、万古霉素。 抗菌药的四大类： 第一类：繁殖期杀菌剂 如β—内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、磷霉素类） 第二类：静止期杀菌剂 如氨基糖苷类、多肽类（粘杆） 第三类：快效抑菌剂（主要干扰蛋白质合成） 四环素类、氯霉素类、大环内酯类 第四类：慢效抑菌剂 磺胺类药 四大类抗菌药的配伍关系： 呈协同关系的—— 第一类与第二类协同：如头孢拉定+粘杆菌素 第二类与第三类累加或协同：如新霉素+强力霉素 同类药物合用呈无关或协同：如益福佳（氟本尼考+强力霉素）的组方同为第三类有协同作用。 第三类与第四类常呈累加 四大类抗菌药的配伍关系： 呈拮抗关系的—— 第一类与第三类拮抗：由于第三类迅速阻断细菌蛋白质的合成，使细菌处于静止状态，可导致第一类抗菌活性减弱。 第一类与第四类常呈无关或拮抗：第四类药阻止叶酸的合成，也使细菌处于静止状态，使第一类药的抗菌作用难以发挥。 磺胺药抗菌机制： 磺胺药通过干扰细菌的叶酸代谢抑制其生长繁殖，因细菌不能直接利用周围的环境的叶酸，只能利用结构简单的对氨苯甲酸（PABA），在体内二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下，合成四氢叶酸，以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺药的基本结构与PABA相似，能和PABA互相竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成。 甲氧苄啶（TMP、DVD）为二氢叶酸还原酶抑制剂，可抑制该酶使二氢叶酸不能转变为可供细菌利用的四氢叶酸，使细菌受抑制。 抗菌药的药效定位 抗菌机理的定位 靶部位的定位 抗菌谱的定位（病原体的定位） 作用靶部位的定位 1．针对肠道感染：选用口服不易吸收的，如新霉素等。 2．针对内脏器官（心、肝、肾