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第四代头孢菌素 特点 与三代头孢相比抗菌谱更广 对G-菌作用强,对肠杆菌属等G-菌产生的AmpC酶稳定 对铜绿假单胞菌有活性 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强 对细胞膜的通透性强 几乎全部经肾脏排泄,肾功能减退者需减量 适应证 多重耐药菌所致的医院内感染 中性粒细胞减少致难治性感染 耐药肺链炎球菌感染 品种 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定 第五代头孢菌素 头孢洛林 头孢托罗 头孢吡普 抗菌谱可覆盖MRSA β内酰胺酶抑制剂合剂比较 β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂合剂临床应用专家共识 碳青霉烯类 抗菌谱极广 需氧G+菌:链球菌属、MSSA等 肠杆菌科,对ESBL稳定性高 铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌(近年耐药性上升快) 厌氧菌 耐药:嗜麦芽、非典型、伯克霍尔菌 品种 亚胺培南 美罗培南 G+ +++ ++ G- ++ +++ 铜绿/不动 + ++ 厌氧 ++ ++ 脑脊液浓度 低 高 中枢系统不良反应 高 低 相互作用 降低丙戊酸钠浓度 《实用抗感染治疗学》第二版 旺复主编 亚胺培南VS美罗培南 喹诺酮类 左氧氟沙星 环丙沙星 莫西沙星 区别 抗菌谱广,对需氧G+菌和G-菌均具良好抗菌作用, 尤其对铜绿具有强大抗菌活性 对G+作用增强,特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好抗菌活性 对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强 增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性 共同特点 体内分布广,在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度 半衰期较长,可以减少服药次数,使用方便 多数品种有口服及注射剂,口服生物利用度高,可用于序贯治疗 代谢 肾脏 主要肝脏 不良反应 胃肠道反应:最常见 中枢神经系统反应 肌肉骨骼系统 QT延长 适应症 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆道感染 伤寒的成人首选药物 耐药结核的二线用药 氨基糖苷类 特点: 主要作用于G-菌对葡萄球菌有一定作用,对溶链、肺球作用不强,对厌氧菌无作用 胃肠道吸收差,不易透过血脑屏障 具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用 品种: 庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、 奈替米星、新霉素、大观霉素、异帕米星 庆大霉素 与青霉素G联合对肠球菌协同作用 用于G-杆菌、铜绿假单胞菌感染 与哌拉西林联合对铜绿假单胞菌有协同作用 异帕米星 对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌与庆大霉素相似,耐药率低于庆大霉素对葡萄球菌有良好作用 特点:对细菌产生的多种氨基糖苷钝化酶稳定 耳毒性低,但肾毒性则无显著差别 四环素 特点: 抗菌谱广,对革兰阳性菌的活性优于革兰阴性菌 细菌对其耐药性高 对支原体属、衣原体属、溶脲脲原体属、立克次体属等非典型病原体具良好抗微生物活性 品种 四环素 金霉素、土霉素、地美霉素 半合成:多西环素 米诺环素 * * 抗菌药物特点及临床使用 药剂科临床药学室 王迪 几个概念 抗生素 Antibiotic 抗菌药物 Antibacterial agents =抗生素+合成抗菌药 抗微生物药物 Antimicrobial agents =抗菌药+抗病毒药 抗感染药物 Anti-infectives =抗微生物药+抗寄生虫药 化疗药物 Chemotherapeutic agents =抗微生物药+肿瘤化疗药 常见致病菌分类 ESBLs 超广谱酶 Ampc 头孢菌素酶 CRE 耐碳青霉烯类 CHINET中国细菌耐药性监测网历年来监测的菌株数(革兰阴性菌和阳性菌) 年份 医院数 株数 革兰阴性菌 革兰阳性菌 2005年 8 22774 15244 7530 2006年 12 33811 23062 10749 2007年 12 36001 23637 12364 2008年 12 36216 25184 11032 2009年 14 43670 31002 12668 2010年 14 47850 34282 13568 2011年 15 59287 42415 16872 2012年 15 72397 52043 20354 2013年 16 84572 61709 22863 2014年 17 78955 57320 21635 2015年 20 88778 62297 26481 2016年 30 72679 51083 21596 G- G+ 历年来监测的革兰阴性杆菌(CHINET 2005-2016)(主要细菌分离率) 大肠埃希菌(3949~) 肺炎克雷伯菌(2136~
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