第八篇受体阻断药.ppt

* 思考： 1、去神经的眼分别滴加毛果芸香碱、毒扁豆碱， 瞳孔各有何反应？ 2、去神经的骨骼肌分别滴加新斯的明、毒扁豆 碱，骨骼肌反应是否一样？ Chapter 8 Cholinoceptor blocking drugs － M-R blocking drugs 胆碱受体阻断剂（I） －M-R阻断剂 Anticholinergic drugs can combine with cholinergic receptors and inhibit Ach or cholinergic drugs to combine with the receptors. They are divided into M-cholinoceptor blocking drugs and N-cholinoceptor blocking drugs. §1 Atropine and atropine like biological alkaloid 阿托品和阿托品类生物碱 Atropine 阿托品 存在于颠茄 、曼陀罗、莨菪中 颠茄 曼陀罗 belladonna 1、（－）M-R 2、large dose, toxic dose: （－）N1-R , （＋）CNS 选择性： （－）M-R （－）N1-R mechanism of action gland eye smooth muscle heart CNS sweat gland汗腺、 salivary gland唾液腺 lachrymal泪腺、bronchial gland 呼吸道腺体 gastric parietal cells　胃的壁细胞 Pharmacological Effects 一、glands： decrease the secretion 二、eye 1) mydriasis 扩瞳 atropine →（－） 瞳孔括约肌M-R →开大肌功能占 优势→瞳孔扩大 atropine→ （－）瞳 孔括约肌M-R→扩瞳 →虹膜退向外缘→前 房角间隙变小 →房水 回流↓ →眼内压? 2) increase intraocular pressure　　升高眼压 3）paralysis of accommodation 调节麻痹 atropine （－）睫状肌 M－R→睫状肌松驰 →悬韧 带拉紧→晶状体扁平→屈光 度?→视远物清、近物模糊 characteristics 1) 作用强度与SM紧张度成正比 对痉挛的SM作用最强 selectivity to smooth muscle： gastrointestinal tract urinary bladder膀胱、 尿道 Biliary tract 胆管、 ureter 输尿管、bronchia支气管、uterus子宫 三、smooth muscle ：relaxation 1、 HR： 1) therapeutic dose HR ? （－）突触前膜M1-R →负反馈 ? 　　特点：a. 短时、轻度 (每分钟减少4 - 8次) 　　　　 b. 部分病人出现 四、Cardiovascular system： （一）Heart 2、A(atria)-V(ventricle) conduction： atropine → (一) M-R →conduction↑ 2) larger dose HR↑ （－）窦房结起搏点M2-R →解除了迷走神经对心脏 的抑制，强度与迷走神经张力水平有关。 　　因此年青人心率变化明显。 Therapeutic dose ---no significant effect 原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配 （二） Vessel and blood pressure 血管和血压 Larger dose--- dilate cutaneous vessel，warm and flush 机理：不明 ，与（－）M-R无关 possible reason： 1) atropine ? secretion of sweat gla