第十五篇 镇痛药analgesics1.ppt

* * * * * * * 二.共性（一）药理作用 1. 解热作用 能使发热的体温恢复正常，对正常体温无影响（与氯丙嗪） 发热过程： 外 病毒、细菌 粒 内 下 热 内毒素 细 释放 热 BBB 丘 发热 源 组织损伤 胞 源 脑 * * 注意 解热作用中，阿司匹林和乙酰氨基酚作用较强，临床较常用，消炎痛作用较强，常用于癌性发热。 发热是机体的防御反应，热型有助于疾病的诊断，不必见热就退。但 本类药物对症不对因。 * * 2.镇痛作用 中度镇痛，对严重剧痛及内脏绞痛无效，但对临床常见的慢性钝痛如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、月经痛等有良效。 无药物依赖性，无呼吸抑制作用。 部位主要在外周，抑制PG合成和释放，取消其致痛及痛敏感增强作用。 * * 3.抗炎抗风湿 对控制风湿性和类风湿关节炎有肯定的疗效，但不能更治，也不能防止疾病的发展及合并症的产生 机制：与抑制炎症时PG的合成。 * * （二）不良反应 1.消化道反应 最常见 出现恶心、呕吐，甚至诱发或加重溃疡。 机制：1）直接刺激 2）抑制胃粘膜PG合成 其中乙酰氨基酚胃肠道反应较少。 * * 2.对哮喘患者易诱发哮喘 体内等内源性支气管收缩物质增多，支气管痉挛，又称“阿司匹林哮喘”。 用肾上腺素无效，应用LT抑制药或阻断药。 * * 三.常用药物 水杨酸类 阿司匹林（aspirin）常用 水杨酸钠（sodium salicylate） * * 1.体内过程 口服吸收，可分布全身并可进入关节腔和脑脊液。 有80~90%与血浆蛋白结合 经肝代谢 药动学，口服小剂量(1g)，其消除按一级动力学消除，t1/2 2~3h，剂量较大(1g)，转为零级， 可长达15~30小时。 * * 2.药理作用和临床应用 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用均强 常用于头痛、牙痛、神经痛、月经痛等 可用于急性风湿热的鉴别诊断。 * * 抗血栓形成 （血小板） TXA2 低浓度 COX 花生四烯酸 PGH2/PGG2 高浓度 COX （血管壁） PGI2 * * 3. 不良反应 胃肠道反应 血凝障碍 治疗量：抑制血小板 大剂量、长期：抑制凝血酶元合成 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用。 水杨酸反应 瑞夷反应（Reye）综合征 肝毒+脑病 * * 苯胺类（对乙酰氨基酚） 解热镇痛作用缓和持久，几无抗炎作用。 对肝脏有一定毒性 非那西丁可致高铁血症 胃肠道反应少。 * * 吲哚美辛（消炎痛indomethacin） 是较强的PG合成抑制药，可用于风湿性关节炎。 对癌性发热及其他药物不易控制的发热。 可抑制先兆流产的子宫收缩。 不良反应较多，胃肠道、中枢、造血等。 * * 新型 布洛芬（ibuprofen） 吡罗昔康（piroxicam）美洛昔康（meloxicam） * * 第十七章 局部麻醉药 Local anaesthetics * * 局部麻醉药（Local anaesthetics）是一类以适当浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物。在意识清醒的条件下局部痛觉暂时消失。 * * 药理作用和机制 1、局部麻醉 （-）Na+ 内流 阻止动作电位产生和神经冲动的传导。使用依赖性（use-dependent) （-） K＋外流（高浓度） 2、吸收作用 中枢神经系统 心血管系统 * * 体内过程及影响局麻作用的因素 1、吸收 给药部位： 血管收缩剂的使用： 2、分布 组织灌注 组织/血分配系数 体液pH 3、消除 丁酰胆碱酯酶（假性胆碱酯酶） * * 临床应用 1、表面麻醉(surface anaesthesia) 2、浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3、传导麻醉(conduction anaesthesia) 4、蛛网膜下隙麻醉(subarachnoidal anaesthesia) 5、硬膜外麻醉(epidural ana