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常用抗菌药物 麻莉 第一类氨基苷类 天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 一、抗菌作用与体内过程 抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用, 增加膜通透性 主要经肾小球原形排泄(90%) 二、不良反应 常用氨基苷类药物 链霉素 streptomycin 临床应用 ① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核 庆大霉素 gentamicin 临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备 第二类?-内酰胺类抗生素 天然青霉素 临床应用 链球菌感染性疾病 (肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症等) 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染(出血热、梅毒、回归热) G+杆菌感染(破伤风、白喉等) 不良反应 毒性低 常见过敏反应(药疹、皮炎、血清病、过敏性休克) 预防措施 ① 询问病史(用药史、过敏史、家族史); ② 溶液现配(过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸); ③ 皮试; ④ 准备抢救药物(肾上腺素、激素、抗H1药等) 1. 口服青霉素类:苯氧青霉素类 青霉素Ⅴ (penicillin V) 非奈西林 (phenethicillin) 特点:耐酸,不耐酶 2. 耐酶青霉素类:异恶唑类青霉素 苯唑西林 (oxacillin) 氯唑西林 (cloxacillin) 双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin) 特点:耐酶,耐酸 3. 广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 、匹氨西林 (pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin) 特点:广谱,耐酸,不耐酶 4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林 (carbenicillin)、 磺苄西林 (sulbenicillin) 替卡西林 (ticarcillin) 呋苄西林 (flubenicillin) 、阿洛西林 (azlocillin) 哌拉西林 (piperacillin) 、 美洛西林 (mezlocillin) 特点:广谱(G-杆菌、绿脓杆菌) 5. 抗G-菌青霉素 美西林 (mecillinam) 匹美西林 (pivmecillinam) 替莫西林 (temocillin) 特点:窄谱( G-菌)。 头孢类抗菌药物发展趋势 第一、二、三代头孢菌素因其对G-菌产生的?–内酰胺酶的稳定性程度不同而作用各不相同,对于革兰氏G+球菌包括金葡菌在内,第一代头孢菌素作用优于第二、三代,而对于G-杆菌来说则第三代头孢菌素胜于第一、二代。 第三代头孢菌素类的特点 1. 抗菌谱广,杀菌力强 2. 对?-内酰胺酶稳定,不易产生耐药性 3. t ?长,分布广,穿透力强 4. 无肾毒性,过敏反应少 5. 临床主要用于: ①需氧而耐药的G-杆菌,绿脓杆菌所致的严重感染或医院感染; ②病原未明的严重感染; ③G-杆菌所致的脑膜炎及中枢神经系统的感染,不宜作为常见感染的第一线药物。 1. 作用机制相同 2. 对?-内酰胺酶稳定性高,不易产生耐药 3. 抗菌谱广,抗菌作用强 4. 过敏反应少,与青霉素类有部分交叉过 敏反应 (5~10%) 头孢西丁 (cefoxitin) 拉氧头孢 (latamoxef) 亚胺培南 (imipenem) + 西司他丁 → 泰宁 氨曲南 (aztreonam) 克拉维酸 (clavula
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