理学1 总论 2 药效学.ppt

药物代谢动力学 ㈠药物作用是指药物与机体组织细胞间的初始作用。 ㈡药理效应是指药物初始作用所引起的机体器官原有功能水平的改变。 双克 抑制肾小管重吸收 尿量 二者可以互为通用 药理效应的表现： 凡能使机体功能活动增强者，称为兴奋作用。如中枢兴奋，心率加快，肌肉收缩；（兴奋药） 凡能使机体功能活动降低者，称为抑制作用。如中枢抑制，心率减慢，肌肉松弛。 （抑制药） 咖啡因 ＋ 中枢 安定 － 理解 1.不增加新的功能 2.相对的 3.同一个药物对机体的不同器官可能呈现不同的作用。 如阿托品对心脏为兴奋作用，而对唾液腺和汗腺却为抑制作用； AD对心脏为兴奋作用，而对支气管平滑肌却为抑制作用。 ㈢药物作用的类型 1.局部作用是指药物未被吸收入血之前，对用药部位组织细胞所呈现的作用。如口服胃舒平的中和胃酸作用。 2.吸收作用是指药物自用药部位进入血液后，随血液循环分布到机体各组织器官所产生的作用。如阿司匹林的解热作用。 口服：导泻 MgSO4 注射：降压、抗惊厥 二、药物作用的主要特点 ㈠选择性 药物在适当剂量时，选择性地对某一个或几个组织器官产生明显的作用，而对其他组织或器官不发生作用或作用不明显，此被称为选择性。 如治疗量强心苷类药物吸收后可分布到全身，只对心肌有增强收缩力作用，而对骨骼肌无效。 药物的选择性是相对的，与用药剂量大小有关。 如中枢兴奋药尼可刹米，在治疗剂量时仅兴奋延髓呼吸中枢，如果剂量增加，可兴奋整个中枢神经系统，甚至引起惊厥。 ㈡两重性 药物作用的二重性 是指药物既有防治疾病的一面，对机体有利，又有引起不良反应的一面，对机体有弊。因此在临床上选用药物防治疾病时，要权衡利弊，利大于弊方可用药 1.防治作用 2.不良反应 ⑴副作用(side effect) 是指药物在治疗剂量时与防治作用同时出现的同用药目的无关的作用。发生的基础是药物的选择性低，作用范围广 特点： 反应较轻，常导致可逆性的改变，停药后可消失 可减轻甚至避免 可随着用药目的的不同与治疗作用相互转化 ⑵毒性反应 用量过大、过久或机体对药物的敏感性过高从而对机体产生的危害性反应。（SM_耳聋 氯霉素_再障） 急性毒性（用量过大；敏感性过高） 慢性毒性（用药过久） 特点 反应比副作用严重，对人体健康危害大 常导致不可逆性的机能改变 可预料和避免的 致畸 teratogenesis 药物通过母体进入胚胎，干扰胚胎发育，导致胎儿发生永久性形态结构异常 妊娠20天至3个月，为胚胎器官形成期 反应停、苯妥英钠、利福平 ⑶后遗效应 （residual effect）停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，持续数月 ⑸特异质反应 患者对某些药物产生的遗传性异常反应。 如:G-6PD缺乏者 溶血 ⑹撤药反应（停药反应） 长期用药后突然停药出现的症状。 若反应为原有疾病的症状迅速重现或加剧则称为反跳现象。 可乐定 血压 心的安 心绞痛 ⑺耐受性 是指机体对药物的反应性降低，必须使用较大剂量，才能产生应有的作用。先天性 遗传因素后天性 反复用药快速耐受性 ： 麻黄碱交叉耐受性: 乙醇 乙醚耐药性（抗药性）：病原体 药物交叉耐药性：SD SMZ 　　 药物不良反应的分类：依据病因学，药物不良反应可分为A、B两种类型： 1.A型药物不良反应 又称剂量相关性不良反应，指由于药物的药理作用增强和持续而引起的不良反应，包括副作用、毒性反应、后遗效应和停药综合征等。 2.B型药物不良反应 又称剂量不相关的不良反应，过敏反应和特异质反应属于此类。 另：药源性疾病（DID） 用药过程中，因药物或药物相互作用引起的与治疗目的无关的致使组织器官发生损害的不良反应（不因停药而消失）。 阿司匹林胃 四环素牙 不包括过量引起的急性中毒 ㈠药物的