百适可（草酸艾司西酞普兰）产品介绍.ppt

安全、快速、有效老年人抗抑郁首选用药————百适可（草酸艾司西酞普兰） * 主要内容 1、什么是草酸艾司西酞普兰 2、独特的作用机制 3、药代动力学 4、用法用量 5、更安全、更快速、更有效的革命性抗抑郁药 6、老年人抗抑郁首选用药 * 1、什么是草酸艾司西酞普兰 * 通用名称 草酸艾司西酞普兰片 商品名称 百适可 成 份 草酸艾司西酞普兰 化学名称 S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氢异苯并呋喃-5腈草酸盐 性状 百适可为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 适应症 用于治疗抑郁症。 规格 5mg 基本信息 * 9/18/2006 化学结构式 * 2、独特的作用机制 * 9/18/2006 * [作用机制] 艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羟色胺的再摄取，临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点，一般的药物只能和基本位点结合发挥作用，而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合，还能和异构位点结合，是五羟色胺转运蛋白的双作用机制，所以能够快速起效。 * 3、药代动力学 * 变量 特征 临床相关优势 吸收 口服吸收 平均4小时达到血浆峰浓度 吸收快速 无食物效应与剂量呈相关性 血浆蛋白结合率 约为80% 延长了药物在体内的代谢半衰期，提高了药物的疗效 代谢 草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。去甲基化主要由细胞色素P450（CYP）2C19酶代谢 避免药物相互作用，更安全 消除 半衰期约为30小时 提高了药物的疗效 20-125nmol/L药代动力学 药代动力学呈线性 可预测，大约在一周后达稳态血浆浓度 * 4、用法用量 * 用法：口服，可以与食物同服。 用量：起始剂量一日一次10mg， 一周后可以增至一日一次20mg, 早晨或晚上口服。 一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议5mg起始，最大剂量10mg。 注意：轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。 * 5、更安全、更快速、更有效的革命性抗抑郁药 * 百适可更少抑制CYP2D6，避免药物相互作用 更安全 * 更安全 * 9/18/2006 更安全 * 更快速 * 更有效 * 更有效 * 更有效 * 6、老年人抗抑郁首选用药 * 治疗老年人抑郁症患者选用治疗药物，首先考虑的是不良反应，其次才是疗效问题。 选用5-HT再摄取抑制剂类药物（SSRIs），以其可靠的疗效和安全性，成为治疗抗抑郁的主流药物，而西酞普兰是选择性最强的SSRIs，对其他递质影响较小，是唯一不影响P450同工酶的SSRIs，药物间作用少，常用来治疗老年抑郁症和合并躯体疾病的抑郁症患者。 * 9/18/2006 * 9/18/2006 *