主要是含硬脂酸.PPT

3、栓剂的制备 1.冷压法 （cold compression method） 此法采用制栓机制备，是将药物与基质的粉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂，即得。 3、栓剂的制备 2.热熔法（fusion method） 热熔法应用较广泛，将计算量的基质锉末加热熔化，然后按药物性质以不同方法加入药物混合均匀，倾入冷却并涂有润滑剂模型中至稍为溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出。 设备 栓剂分别用蜡纸或锡纸包裹后置于小硬纸盒或塑料盒内，以免互相粘连，避免受压。 置于干燥阴凉处30℃以下贮存；而甘油明胶栓及PEG栓可室温阴凉处贮存，并宜密闭于容器中以免吸湿、变形、变质等。 包装材料与储藏 复方甲硝唑栓 [处方] 甲硝唑 20g 诺氟沙星 20g S-40 适量 共制 100枚 取S-40在水浴上融化，将甲硝唑及诺氟沙星细粉，加入上述熔化的基质研匀，保温灌模既得。 处方举例 一般质量要求： ①药物与基质应混合均匀； ②外形光滑完整； ③塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身性作用； ④应有适宜的硬度等。 五、栓剂的质量评价 * 重量差异 取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称出各粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较（凡标示粒重的栓剂，每粒重与标示粒重相比较），应符合以下规定 平均重量 重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10% 1.0g以上至3.0g ±7.5% 3.0g以上 ±5% * 融变时限 用融变时限检查的专门装置测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。 * 熔点范围测定 油脂性基质的栓剂应测定其熔点范围，一般规定应与体温接近（约37℃） 水溶性基质栓剂，其熔点对吸收影响不大，故无严格要求。 * 药物溶出速度和吸收试验 溶出速度试验? 将待测栓剂置于透析管中，以滤纸筒或微孔滤膜中与介质隔离，浸入盛有介质并附有搅拌器的容器中，于37℃每隔一定时间取样测定，每次取样后应补充同体积的溶出介质，求出介质中的药物量，作为基质中药物溶出速度的参考指标。 * 体内吸收试验? 可用家兔或狗等动物进行试验，描绘血药浓度-时间曲线或尿中药量-时间曲线，计算药动学参数和AUC。志愿者体内试验方法相同。 1.中空栓剂 ：栓中有一空心部分，可供填充各种不同类型药物，包括固体和液体。 若中心是水溶性液体药物，可有速效作用。 若制成固体分散体可使药物快速或缓慢释放，而具有速释和缓释作用。 六、几种新型栓剂的介绍 2.双层栓剂 ：分三种。 （1）内外两层栓：两层有不同药物，先后释药。 （2）上下两层栓：上部脂溶性基质---缓释； 下部水溶性基质---速释。 （3）上下两层栓：上部空白基质---避免首过作用； 下部含药栓层---释药。 3.微囊栓剂 ：长效栓剂。 4.渗透泵栓剂 ：长效栓剂。 5.缓释栓剂：长效栓剂。 在直肠内不溶解，不崩解，通过吸收水分而逐渐膨胀，缓慢释药。 * 一价皂的乳化能力随脂肪酸中碳原子数12到18而递增，但在18以上乳化能力又降低。 规格：成人用肛门栓约2g，儿童用1g； 阴道栓2～5g 应用：局部作用→消炎、杀菌、局麻等 全身作用→解热镇痛、抗生素、抗肿瘤等 栓剂给药的特点  ①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性；  ②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激；  ③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏；  ④直肠吸收比口服干扰因素少；  ⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；  ⑥对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。缺点：①使用不如口服方便；②栓剂生产成本比片剂、胶 囊剂高；③生产效率低。 二、栓剂的基质及附加剂 1、栓剂的处方组成 （一）药物：溶于或混悬于基质中，细粉过六号筛 （