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孕甾烷的结构特点.ppt
第十章 激素类药物 学习要求 授课内容 第一节 甾体激素 掌握甾体药物的基本骨架 甾体化合物命名规则: 延效: 3和/或17位酯化和醚化 前药原理 口服: 17 α 引入乙炔基 延效、口服:炔雌醚 雌激素结构活性的基本要求 【性质】 1.白色或类白色结晶性粉末。 2.本品的甲醇溶液与碱性酒石酸铜共热,生成氧化亚铜的红色沉淀。 3.本品加乙醇制氢氧化钾试液,水浴加热,冷却,加硫酸煮沸,即发生醋酸乙酯的香气。 【用途】 本品临床用于肾上腺皮质功能不足症的替代治疗,风湿性关节炎、皮炎、湿疹等及红斑狼疮、支气管哮喘、眼炎、皮炎和某些感染性疾病的综合治疗。 醋酸地塞米松 第二节 胰岛素及口服降血糖药 糖尿病是一种常见病,它是以血糖增高为特征的代谢紊乱性内分泌疾病,可出现多尿、多饮、多食、疲乏和消瘦等症状,严重时可发生酮症酸中毒,并能诱发多种并发症。 降血糖药(hypoglycemic agent)通过减少机体对糖的摄取或加快糖代谢,从而使血糖下降。 目前常用于降血糖的化学药物: 1. 胰岛素类 胰岛素等。 2. 口服降糖药 (1)磺酰脲类:如甲苯磺丁脲、格列本脲等; (2)双胍类:如二甲双胍等; (3)α-葡萄糖苷酶抑制剂:如阿卡波糖等; (4)促进胰岛素分泌剂:如瑞格列奈等; (5)噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂:如吡格列酮、罗格列酮等。 睾酮作用时间短;易在消化道被破坏,因此口服无效;雄性激素作用强,蛋白通化作用弱,不良反应较大。 针对这些缺点,对睾酮进行一系列的改造。 为了延长作用时间,将其17β-羟基酯化 在17α-位引入甲基,增加空间位阻,使17β-羟基较难被代谢,稳定性增加,可以口服使用。 甲睾酮 将雄性激素10-位上的角甲基去掉,蛋白同化作用变化不大,但雄性激素活性大大降低。 苯丙酸诺龙 对A环进行改造,2-位引入取代基或者4-位引入卤素,也可以得到一些较好的蛋白同化激素。 典型药物 甲睾酮 Methyltestosterone 化学名为17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮。 【性质】 1.白色或类白色结晶性粉末。 2.本品加硫酸-乙醇溶解,即显黄色并带有黄绿色荧光。遇硫酸铁铵溶液,显橘红色,后变为樱红色。 【用途】 能使体内雌激素水平下降,抑制异位子宫内膜组织生长,使其失活萎缩,为治疗子宫内膜异位症的首选药物,并能预防纤维性乳腺炎结节,可使肿块消失、软化。 甲睾酮 苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate 化学名为17β-羟基雌甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯。 【性质】 1.白色或类白色结晶性粉末。 2.本品的甲醇溶液与盐酸氨基脲缩合,生成缩氨脲衍生物,熔点为182℃,熔融同时分解。 【用途】 本品临床用于慢性消耗性疾病、严重灼伤、骨质疏松、骨折不易愈合、发育不良等。 苯丙酸诺龙 四、孕激素及抗孕激素 孕激素(progestins)可促进子宫内膜腺体的增长,为接纳受精卵做好准备,又有保胎作用,与雌激素一起共同维持性周期及保持怀孕等。 抗孕激素(antiprogestins)指与孕激素竞争受体并拮抗其活性的化合物,是终止早孕的重要药物。 (一)孕激素 1903年,科学家首先发现,将受孕后的黄体移去,会导致妊娠终止。1934年,从孕妇尿中分离得到了黄体酮又称孕酮,很快就发现了其维持妊娠的作用。 在寻找口服雄激素过程中,在睾酮17α-位引入乙炔基得到的炔孕酮,雄性激素活性减弱,而口服后孕激素活性比黄体酮强15倍。 将炔孕酮C19甲基去掉得到炔诺酮,活性比炔孕酮更高。后来又合成了一系列睾酮类孕激素,如异炔诺酮、炔诺孕酮等。 黄体酮口服易代谢失活,仅能注射给药,因此,获得可口服的长效孕激素,就成了结构改造的主要目的。 17α-羟基黄体酮,几乎没有孕激素活性。但是将17α-羟基酯化,得到的化合物口服有活性。 甲基占据6α-位得到6α-甲基衍生物醋酸甲羟孕酮,由于19-角甲基位阻的关系,使6位羟基更稳定。进一步修饰,还可以得到醋酸甲地孕酮和醋酸氯地孕酮。 典型药物 黄体酮 Progesterone 化学名为孕甾-4-烯-3,20-二酮 【性质】 1.白色或类白色结晶性粉末。 2.本品的甲醇溶
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