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缓解疼痛的药物分为两大类: 第1节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡(morphine) (1)镇痛、镇静 (2)抑制呼吸 (3)镇咳: 2.平滑肌兴奋作用 3.心血管系统 [作用机制] [作用机制] 阿片受体分型及效应 [作用机制] [作用机制] 综上所述: [临床应用] [临床应用] [临床应用] 2.心源性哮喘 吗啡治疗心源性哮喘的机制: [不良反应] 2.反复应用易产生耐受性和成瘾: 2.反复应用易产生耐受性和成瘾: 3.过量可致急性中毒 吗啡成瘾与蓝斑核放电示意图 [禁忌症] 可待因(codeine) 第2节 人工合成镇痛药 哌替啶(pethidine、度冷丁) [临床应用] [不良反应] [禁忌症] 镇痛药作用特点比较表 美沙酮戒毒原理 第三节 其他镇痛药 脊髓中脑啡肽抗痛机制 小 结 小 结 小 结 复习题 哌替啶 同吗啡 pethidine 药物 维持时 镇痛 成瘾 抑制 主要用途 间(h)强度 性 呼吸 吗啡 4-5 +++ +++ +++ 镇痛、心源性哮喘 可待因 4-6 + + + 镇痛、镇咳 哌替啶 2-4 ++ ++ ++ 同吗啡、人工冬眠 美沙酮 3-6 +++ +(慢) ++ 镇痛、戒毒 芬太尼 1-2 ++++ + ++ 镇痛、安定镇痛术 镇痛新 2-4 ++ +* + 镇痛、(部分激动剂) 二氢 1-2 ++++** + + 镇痛、戒毒 埃托菲 纳洛酮 1-4 - - - 吗啡类中毒急救 * 非麻醉品; 故用美沙酮替代吗啡、海洛因等毒品进 行戒毒,然后再逐渐撤出美沙酮。使用阿片 受体拮抗剂纳洛酮可诱发戒断症状。 戒断症状(停用吗啡后) 药物 出现时间(h)最严重时间(h)消失时间 吗啡 6-10 36-48 第五天 海洛因 6-10 36-48 第五天 美沙酮 数天 (戒断症状轻且易治疗) 药物 特点 曲马多 阿片R激动药,镇痛强度与镇痛新 相似。用于中重度急慢性疼痛。 强痛定 镇痛强度为吗啡的1/3,。用于偏 头痛、三叉神经痛、炎症性及外 伤性疼痛、关节痛、经痛及癌痛。 罗通定 用于胃肠及肝胆系统等内科疾病所 引起的钝痛、一般性头痛及闹震荡 后头痛、痛经及分娩止痛等 SP SP SP 感觉神经元 冲动传入脑内 接受神经元 E E E E 阿片受体 含脑啡肽的神经元 注:E-脑啡肽; SP-P物质 sP 吗啡类 镇痛药通过与脑内阿片受体相结合, 摸似内源性阿片样物质而起镇痛作用, 其镇痛作用强大。由于它严重的成瘾性, 使其使用受到限制,使用时应注意: 1.仅限于急性锐痛和短时内使用; 2.因能抑制呼吸,故肺水肿、肺气肿、呼吸抑制、婴儿和新生儿、哺乳妇和待产妇应禁用; 3.对本类药的成瘾性应有足够认识。 本类药与解热镇痛药在作用机制上的区别在于前者作用于中枢,而后者系抑制外周局部的PG合成和释放。显然镇痛效力强于解热镇痛药。 镇痛药中成瘾性小而发生较慢的是美沙酮,几乎无成瘾性的是镇痛新,比较常用的是度冷丁。 纳洛酮为吗啡受体的阻断药。 * * 药理学多媒体教学课件 制作 脚本 主讲 张惠勤 P73 疼痛 生理功 能紊乱 休克 痛苦 疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据。 缓解疼痛的药 快痛(剧痛) 慢痛(钝痛) 镇痛药 (又称成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药) 解热镇痛抗炎药 阿片生物碱类 (吗啡) 人工合成镇痛药 (哌替啶) 其他镇痛药 小结 阿片 (opium) 菲类:吗啡10%,可待因0.5% 异喹啉类:罂粟碱1%,那可丁6% 分类 [药理作用] [作用机制] [临床应用] [不良反应] [禁忌症] 1.中枢神经系统 (1) 镇痛、镇静; (2) 抑制呼吸; (3) 镇咳; (4) 其他; 2.平滑肌兴奋作用 3.心血管系统 分类 ①皮下注射5-10mg,可持续4-5小时。 ②镇痛范围广,各种疼痛均有效。 ③镇痛时,具有明显的镇静作用和欣快感,并能消除焦虑、紧张、恐惧等情 绪反应,因而提高对疼痛的耐受力。 ④ 激动脊髓胶质区,丘脑,导水管 周围灰质的阿片受体,产生镇痛作用。 吗啡 morphine ①降低呼吸中枢对CO2的敏感性(激动呼吸中枢阿片受体)。治疗量:
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