第1课：M受体阻断药.ppt

Chapter 8muscarinic receptor blocking drugs 禁忌症 青光眼、反流性食管炎、幽门梗阻及前列腺肥大患者禁用，后者是因为阿托品能加重排尿困难。心肌梗塞、心动过速患者、婴幼儿及老年人慎用。 应用 取代阿托品用于： 内脏平滑肌绞痛 感染性休克 阿托品的合成代用品 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。 合成扩瞳药 后马托品和托吡卡胺等（见表8-3）：均为短效M受体阻断药，它们的散瞳和调节麻痹作用均较阿托品出现快，且持续时间较短 ，适用于散瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。 合成解痉药 一、季铵类解痉药 甲溴阿托品：又称胃疡平，其解除胃肠道痉挛作用及抑制胃酸分泌作用较强。主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸过多症、胃炎、痉挛性肠炎。副作用较少。 溴丙胺太林： 又称普鲁本辛 具有与阿托品相似的M受体阻断作用，且对胃肠道M受体的选择性较高。治疗量时抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，能延缓胃的排空。较大剂量才能减少溃疡病患者的胃酸分泌，如与H2受体阻断药并用，小剂量即有效，并因此减少副作用。 主要用于胃、十二脂肠溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、多汗症等，睡前口服本品15—45mg可治遗尿症。 二、叔胺类解痉药 地美戊胺：又称胃胺，作用强度与阿托品相似，作用快，服药后5—10分钟显效，维持1一1．5小时，用于治疗胃溃疡、胃酸过多、急性胃炎和幽门痉挛等。可见口干、视力模糊等副作用。 贝那替嗪：又称胃复康，其作用与用途与胃胺相似，但本品尚具有安定作用，尤适用于伴有焦虑症的溃疡病患者。 三、选择性M1受体阻断药 哌仑西平：又称吡疡平，是一选择性Ml受体阻断药，可选择性地阻断胃壁细胞上的Ml受体，抑制胃酸分泌，但对M2、M3受体的阻断作用较弱。 故于治疗量时能选择性地抑制胃酸分泌，且较少副作用。主要用于胃和十二指肠溃疡、急性胃粘膜出血及胃泌素瘤。 本品口服吸收差，生物利用度约26％，与进食同服可减少其吸收，故应在餐前服用。与H2受体拮抗剂并用可增强本药的作用。青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。 * M胆碱受体阻断药（平滑肌解痉药） N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药） N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 第八章 胆碱受体阻断药----MR阻断药 M胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品 药理作用 2.对眼睛的作用 扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 (1)对胃肠平滑肌解痉作用强大 (2)对膀胱平滑肌解痉作用次之 (3)对胆管、输尿管、支气管、子 宫平滑肌解痉作用较弱 3、解除平滑肌痉挛 4.解除迷走神经对心脏的抑制 阻断窦房结的M2-R： 窦性心率加速 拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞 5. 扩张血管 以皮肤血管扩张显著（面颈部） 机制：与抗M-R无关；可能是直接扩血管作用或与阻断α-R有关。 6、中枢兴奋作用 小剂量（1~2mg）：轻度兴奋延髓和大脑 大剂量（2~5mg）：兴奋作用增强 中毒剂量（10mg）：兴奋——抑制 治疗内脏绞痛 *胃肠绞痛 *膀胱刺激征 *胆肾绞痛 麻醉前给药 盗汗 流涎 4.缓慢型心律失常 窦性心动过缓、窦房及房室传导阻滞 阿斯氏综合征 抗休克 ——感染性休克 解救有机磷酸酯类中毒 不良反应 ?0.5mg常见有口干、乏力 ?1mg心率加快，瞳孔扩大 ?2mg心悸、视近物模糊 ?5mg语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便困难 ?10mg以上即中枢兴奋严重，幻觉、惊厥或转入抑制 中毒解救 *毛果芸香碱 *地西泮 *毒扁豆碱 山莨菪碱 （654-2） 1、对平滑肌的解痉作用选择性高 2、抑制唾液的分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20-1/10 3、中枢兴奋作用弱 (不易透过血脑屏障) 东莨菪碱 *对CNS抑制作用较强（小剂量镇静；大剂量催眠） *防晕止吐作用 晕动症呕吐、妊娠呕吐、放射病呕吐 预防给药效果好、合用苯海拉明效果好 *对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 *抗M - R作用似阿托品。 *