糖皮质激素类药系列.doc

糖皮质激素类药 　　临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品，常用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等，其作用大同小异，惟作用强弱、维持时间长短及对水盐代谢、糖代谢的影响大小有差异。 　　1.药理作用 　　（1）抗炎。糖皮质激素类药有强大的抗炎作用，对各种因素引起的炎症都有对抗作用（包括物理、化学、生物、免疫因素）。对炎症的各个时期都有抑制作用：在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反应，缓解红、肿、热、痛症状；在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生，延缓肉芽组织的形成，从而防止组织的粘连和瘢痕形成，减轻后遗症。其抗炎作用与下列因素有关：稳定溶酶体膜，减少蛋白酶等水解酶的释放，抑制组织细胞的降解；抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放；促进黏多糖合成，减少其降解，保护细胞间基质；降低炎症时毛细血管的通透性等。 　　（2）抗毒素。通过稳定溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调节中枢对热原的敏感性，提高机体对细菌内毒素的耐受力，减轻其对机体的损害。但对内毒素无中和及破坏作用，对细菌外毒素无作用。 　　（3）抗免疫。对免疫过程均有抑制作用。抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；阻碍免疫母细胞的增殖；使血中淋巴细胞分布减少；抑制B细胞转化为浆细胞，使抗体生成减少；并抑制补体的形成，影响体液免疫反应；抑制免疫反应引起的炎症反应。 　　（4）抗休克。除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外，还因糖皮质激素类药物具有下列作用：增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环；稳定溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成；降低血管对缩血管活性物质的敏感性。 　　（5）对血液成分的影响。能刺激骨髓造血功能，增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量；但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。 　　2.用途 　　（1）严重感染。如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。用糖皮质激素的目的是消除对机体有害的炎症和过敏反应，迅速缓解症状，为病因治疗争取时间。因无抗菌作用，并降低机体免疫功能，故必须合用足量有效的抗菌药物。对病毒性感染一般不用，但对严重传染性肝炎、流行性乙型脑炎，可酌情使用。 　　（2）过敏性疾病及自身免疫性疾病。糖皮质激素对荨麻疹、支气管哮喘、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏性疾病和风湿病、类风湿病、红斑狼疮、多发性心肌炎等自身免疫性疾病可缓解症状。 　　（3）用于炎症以防止后遗症。人体重要器官如脑膜、胸膜、心瓣膜、眼睑、角膜、虹膜等发生炎症后，由于组织损伤及修复时产生的粘连和瘢痕，会严重影响这些器官的功能，而糖皮质激素具有很强的抗炎作用，早期应用可防止组织过度破坏及粘连或瘢痕的形成。 　　（4）休克。大剂量糖皮质激素可用于各种休克。 　　（5）血液病。对急性淋巴细胞性白血病、粒细胞减少症、血小板减少症、过敏性紫癜有一定疗效。 　　3.不良反应 　　（1）医源性肾上腺皮质功能亢进综合征：为GCS使代谢紊乱所致。停药后可消失。 　　（2）诱发或加重感染。必要时应并用足量抗生素。 　　（3）诱发或加重溃疡病。活动性消化性溃疡患者禁用。 　　（4）诱发胰腺炎。 　　（5）诱发精神病。有癫痫或精神病史者禁用或慎用。 　　（6）诱发糖尿病。有糖尿病史者禁用。 　　（7）其他：诱发高血压和动脉硬化、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。 　　4.停药反应 　　（1）医源性肾上腺皮质功能不全。久用GCS后，可致皮质萎缩。突然停药后，可因体内缺乏GCS而引发肾上腺危象。因此停药要缓慢，逐渐减量。 （2）反跳现象。 常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用 ——吴方建主任药师 常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用 吴方建主任药师 1、糖皮质激素概述2、常用糖皮质激素药物制剂3、影响糖皮质激素应用的因素 糖皮质激素（Glucocorticoids，GC ）概述：①激素；②糖皮质激素定义及分类；③构效关系；④生理作用；⑤药理作用 1 激素（hormone）源于希腊语，有激发、开动之意。 是由内分泌腺或内分泌细胞合成和分泌的信息分子（化学物质），经血液循环运送到全身，对特定的靶器官、靶细胞产生特定的生物学效应对机体的代谢、生长、发育和繁殖等有其重要的调节作用。 激素的分类 化学本质分类： 氨基酸衍生物：甲状腺激素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。 肽及蛋白质：下丘脑激素、垂体激素、甲状旁腺激素、降钙素、心肌激素、胃肠道激素、某些胎盘激素等。 类固醇：肾上腺皮质激素、性激素等。 脂肪酸衍生物：前列腺素等 皮质激素：肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌所有激素的总称 可的松的发现：1928明尼苏达大学马约医学院菲利浦．亨奇（Philip Hench） 黄疸博—风湿性关节炎孕妇女——关节炎 爱德华