药物化学复习指导总论.docx

抗生素 本章重点： 1．β-内酰胺类抗生素的结构类型与代表药物。2．青霉素的稳定性与分解产物，引起过敏的物质及产生耐药性的原因。3．青霉素类药物之间在结构上的差别，头孢类药物之间在结构上的差别，大环内酯类药物在结构上的差别。氨基糖苷类药物和四环素类药物的化学稳定性与毒性的关系。 合成抗菌药 本章重点： 　　1.喹诺酮粪药物的结构类型、同类药物之间的结构差别。　　2.喹诺酮类药物的构效关系，不良反应与化学结构的关系。　　3.磺胺类药物及增效剂和喹诺酮类药物的作用机制。 抗结核药 1．盐酸乙胺丁醇的立体结构、利福平与利福喷汀的结构差别及体内代谢。2．异烟肼的稳定性及体内代谢产物与毒性。 抗真菌药 　　1.抗真菌药物的分类　　（1）唑类　　①咪唑类（益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑）；　　②三氮唑（特康唑、氟康唑、伊曲康唑）。　　（2）其他类：如特比萘芬、氟胞嘧啶。　　2.咪唑类和三唑类药物之间的结构差别。 抗病毒药物 1．抗病毒药的结构类型(1)核苷类①非开环类核苷类(司他夫定、拉米夫定、齐多夫定)；②开环核苷类(阿昔洛韦)。(2)非核苷类(奈韦拉平)。??? (3)蛋白酶抑制剂(茚地那韦)。(4)其他类(利巴韦林、盐酸金刚烷、奥司他韦）。2．抗病毒药和抗艾滋病药物之间的结构差别。 其它抗感染药物 本章重点： 1．氯霉素的立体结构、不良反应。2．甲硝唑与替硝唑的结构差别。 抗寄生虫药物 1．驱肠虫药物及抗疟药结构类型和代表药．(1)驱肠虫药①哌嗪类(枸橼酸哌嗪)；②咪唑类(左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑、氟苯达唑)；③嘧啶类(噻嘧啶、奥克太尔)；④苯咪类（阿咪太尔、三苯双咪）；⑤三萜类和酚类(川楝素、鹤草酚）。(2)抗疟药①喹啉醇类(二盐酸奎宁、本芴醇)；②氨基喹啉类(磷酸氯喹、磷酸伯氨喹)；③2，4-二氨基嘧啶类(乙胺嘧啶)；④青蒿素类(青蒿素、蒿甲醚等)。2．抗寄生虫药物的立体结构；苯并咪唑类、喹啉类和青蒿素类药物之间的结构差别及体内代谢。 抗肿瘤药 1．抗肿瘤药物的分类及代表药物抗肿瘤药物按照其作用机制和来源不同可分为：? (1)烷化剂?①氮芥类(环磷酰胺、异环磷酰媵、美法仑）；②乙撑亚胺类(塞替派)；③亚硝基脲类(卡莫司汀)；④甲磺酸酯及多元醇类(白消安、二溴卫矛醇)；⑤金属配合物类(顺铂、卡铂、奥沙利铂)。(2)抗代谢物①嘧啶类抗代谢物：尿嘧啶抗代谢物(氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟)；胞嘧啶抗代谢物(盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨)。②嘌呤类抗代谢物(巯嘌呤、磺巯嘌呤钠)。③叶酸类抗代谢物(甲氨蝶呤)。??(3)抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物。?①抗肿瘤抗生素：多肽类抗生素(放线菌素、博来霉素)；醌类抗生素及其衍生物? (盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌)。?②抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：喜树碱类(喜树碱、拓扑替康)；鬼臼生物碱类(依托泊苷、替尼泊苷)；长春碱类(新长春碱、长春瑞滨)；紫杉烷类 (紫杉醇、多西他赛)。(4)其他类：枸橼酸他莫昔芬、来曲唑、甲磺酸伊马替尼。2．一抗肿瘤药物的作用机制、同类药物之间的结构差别；环磷酰胺的体内代谢。 镇静催眠药及抗焦虑药 1．镇静催眠药及抗焦虑药的分类、结构类型及代表药。镇静催眠药和抗焦虑药主要为苯二氮卓类(地酉泮、奥沙西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑)，巴比妥类(苯巴比妥)和其他类药物，(唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮)。?2．苯二氮卓类药物结构之间的差别、理化性质和体内代谢特点。 抗癫痫及抗惊厥药 1．抗癫痫药的分类、结构类型及代表药。抗癫痫药主要是巴比妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、苯妥英钠)及其衍生物(卡马西平、奥卡西平、丙戊酸钠、加巴喷丁、拉莫三嗪)。2．苯巴比妥、硫喷妥钠、苯妥英钠、卡马西平、奥卡西平、丙戊酸钠的结构及结构上的差别、理化性质及代谢特点。 抗精神失常药 1．抗精神失常药的分类、结构类型及代表药抗精神失常药物根据其药理作用可以分为：(1)抗精神病药①吩噻嗪类(盐酸氯丙嗪、奋乃静)；②噻吨类(氯普噻吨)；③二苯环庚烯类(阿米替林)；④丁酰苯类(氟哌啶醇)；⑤酰胺类(舒必利)。??? 其中吩噻类、噻吨类、二苯环庚烯类及二苯氮革类因其结构中含有三环结构，故聚统称为三环类。(2)抗抑郁药??? ①去甲肾上腺素重摄取抑制剂(盐酸阿米替林)；??? ④5-羟色胺重摄取抑制剂(盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、文拉法辛、舍曲林)；??? ③单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)。(3)抗躁狂药(碳酸锂)。?2．抗精神病药的作用机制、构效关系、化学名称、分类和同类药物之间的结构区别。抗抑郁药分类和代表药物的立体结构。 镇痛药 1．镇痛药的分类、结