药化冲刺20141 2.pdf

国家执业药师资格考试辅导 药学专业知识（二） 药物化学 （冲刺） 陈有亮 电子邮箱:chenyl@mail.xjtu.edu.cn 西安交通大学药学院 第十四章影响胆碱能受体的药物 本章高频考点 1.胆碱受体激动剂类药物结构类型、作用机制、构效关系 、理化性质和代谢特点； 2.结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系。 3.胆碱受体激动剂 （1）胆碱受体激动剂类药物结构特点、理化性质和构效 关系，化学稳定性、体内代谢特点、可能产生的毒副作用 及使用特点； （2 ）代表药物：硝酸毛果芸香碱、氯贝胆碱。 本章高频考点 • 3. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 • （1）乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物结构特点、理化性质 和构效关系，化学稳定性、体内代谢特点、可能产生的 毒副作用及使用特点； • （2 ）代表药物：溴新斯的明、碘解磷定。 • 4. M胆碱受体拮抗剂 • （1）M胆碱受体拮抗剂类药物的结构特点、理化性质 和构效关系，推测药物的化学稳定性、手性特征、体内 代谢特点、可能产生的毒副作用及使用特点； • 本章高频考点 • （2 ）代表药物：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、丁溴 东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、异丙托溴铵、 噻托溴铵。 • 5. N胆碱受体拮抗剂 • （1）N胆碱受体拮抗剂类药物的结构特点、理化性质 和构效关系，推测药物的化学稳定性、手性特征、体内 代谢特点、可能产生的毒副作用及使用特点； • （2 ）代表药物：氯化琥珀胆碱、苯磺顺阿曲库铵、多 库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵。 一、分类 • 1.拟胆碱药 又可分为： • （1）胆碱受体激动剂 （氯贝胆碱、毛果芸香碱）； • （2 ）乙酰胆碱酯酶抑制剂 （溴新斯的明、碘解磷定） • 2.抗胆碱药 又可分为： • （1）M胆碱受体拮抗剂 • a. 莨菪生物碱类(硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪 碱、氢溴 酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵） • b. 合成类M受体拮抗剂；（溴丙胺太林） • （2 ）N胆碱受体拮抗剂 • a. 去极化肌肉松弛药（氯化琥珀胆碱）； • b. 非去极化型肌肉松弛药(阿曲库铵、泮库溴铵、多库 氯铵、米库氯铵 ) 二、胆碱受体激动剂 硝酸毛果芸香碱、氯贝胆碱 O O N O CH3 CH3 HNO3 H C N N CH3 Cl 3 H N O CH 2 3 CH3 硝酸毛果芸香碱用于治疗原发性青光眼，为M胆碱受体 激动剂，对汗腺和唾液腺有很强的作用，能使瞳孔缩小， 降低眼压。 氯贝胆碱为选择性M受体激动剂，临床主要用于手术后腹 气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。 三、乙酰胆碱酯酶抑制剂 溴新斯的明、碘解磷定 CH 3 H C 3 CH3 N O N H C Br N I 3 CH