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中国医学科学院学报000209 Page 1 of 7 中国医学科学院学报 ACTA ACADEMIAE MEDICINAE SINICAE 2000 Vol.22 No.2 P.134-138 大剂量强啡肽A(1-17)对脊髓NMDA受体功能和 一氧化氮合酶活性的影响△ 强文安 孙兰 胡文辉 左萍萍 任民峰 刘景生 摘要 目的 观察大剂量强啡肽A (1-17)(dynorphin,Dyn)以及一氧化氮合酶(NOS) 3 抑制剂对脊髓NMDA受体功能和 NOS 活性的影响。 方法 以 H-MK801 为配基，采用 放射配基法测定 NMDA 受体结合活性；以精氨酸转化法测定脊髓组织胞浆相 NOS 活 性。 结果 给大鼠蛛网膜下腔注射 Dyn A 3 (1-17) 0.5 h 后，脊髓腹侧组织的 H- MK801 结合活性以及 cNOS 活性即显著升高，且持续 48 h； iNOS 在给药后 4 h 升 高。脊髓背侧 3H-MK801 结合活性在给药后 4 h 开始下降，48 h 恢复正常，背侧 cNOS 活性无明显变化。预先蛛网膜下腔注射 neNOS 抑制剂 7-硝基吲哚和 iNOS 抑 制剂氨基胍可对抗 Dyn 的致瘫作用，同时对抗脊髓腹侧 NMDA 受体结合活性及 cNOS、iNOS 活性的升高。 结论 脊髓腹侧 NMDA 受体功能和 NOS 活性增高可能与 Dyn 致瘫作用有关。NOS 抑制剂可对抗 Dyn 的致瘫作用，并且与 Dyn 协同下调脊髓 背侧 NMDA-NOS 通路的功能。 关键词 强啡肽 脊髓 一氧化氮合酶 NMDA受体 中图号 Q588 Effects of High Dose of Dynorphin on NMDA Receptor and NOS △ Activities in Spinal Cord of Rats Qiang Wenan Sun Lan Hu Wenhui Zuo Pingping Ren Minfeng Liu Jingsheng# (Department of Pharmacology, Institute of Basic Medical Sciences, CAMS and PUMC, Beijing 100005, China) Objective To elucidate the effects of N-methyl-D-aspartate(NMDA) receptor and nitric oxide synthase (NOS) activity in dynorphin (Dyn)- induced spinal cord injury. Methods The NMDA receptor activity was measured by radio-ligand of 3H-MK801．The constitutive and inducible NOS (cNOS and iNOS) activities were assayed by 3H-arginine conversion. Results 3 In ventral samples, both H-MK801 binding and cNOS activity incre