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应重点关注的新农药系列及品种 作者：张一宾?更新时间：2015-09-30 　　为了适应不断发展的农业生产需要，也为了尽快解决传统农药的毒性、抗性及对环境影响等问题，尽管新农药开发难度越来越高，但人们仍花费了大量人力、物力、耗用了极大的精力，依然孜孜不倦地从事新农药的开发，并不断有不少新农药问世，其中也有不少结构新颖，或作用机制独特的新农药系列或品种。如具双酰胺结构的、以鱼尼汀受体为作用对象的杀虫剂类别；又如以琥珀酸脱氢酶（SDH）为作用靶标的新杀菌剂类别；以及在除草剂中，虽然草甘膦和草铵膦为已使用了几十年的传统品种，仍有不少人进行深入的改造，也出现了新的草甘膦或草铵膦类似品种。另外，人们还对存在某些不足的杀虫剂进行改进、修饰以弥补其不足，如新烟碱类杀虫剂等。以下仅就三大类别的农药品种分别予以阐述。 ? 1 ?琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂的形成及品种发展 1.1 ?SDHI类杀菌剂的结构特点 　　琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂是继甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂后，又开发的具有新颖作用机制的一类农用杀菌剂。20世纪90年代中期甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的问世，是农用杀菌剂发展史上一座里程碑，在各大类农药中，杀菌剂是最容易产生抗性的类别。为此，人们必须不断开发结构或作用机制新颖的杀菌剂。在杀菌剂发展史中，苯并咪唑类（代表品种有多菌灵、甲基硫菌灵）、三唑类（代表品种如三唑酮、戊唑醇等），都是具有历史性意义的杀菌剂类别。但由于长期使用，不少病菌对这些类别杀菌剂产生严重抗性。为此，先正达等公司开发了以嘧菌酯为代表的新型杀菌剂，并迅速发展。由于广泛应用，不久也发生了抗性。 ? 　　鉴此，人们从结构及作用机制进行新颖杀菌剂的开发，以弥补甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂之不足。不少公司以她们在20世纪60～80年代开发的酰胺类杀菌剂如萎锈灵、灭锈胺、氟酰胺等杀菌剂品种为先导切入点，进行新杀菌剂的研发。上述3个杀菌剂都有一个共同的化学结构特点——即芳基酰胺结构。不少农药科学工作者以此着手，开发了一批具此结构，并有十分良好杀菌活性的新颖杀菌剂品种，并于21世纪形成了新的杀菌剂类别。 ? 1.2 ?芳基酰胺类杀菌剂的作用机制 　　激起人们对芳基酰胺类杀菌剂开发热情，得益于对此类杀菌剂新颖作用机制的发现及它们特异的生物活性，特别是对担子菌的活性。 ? 　　众所周知，呼吸链的电子传递系统是农药主要作用靶标的重要途径，也是杀菌剂主要作用靶标之一。 ? 　　业已知晓，琥珀酸是生物TCA循环中的基质，是病原菌呼吸链电子传递系统中复合体Ⅰ、复合体Ⅱ及经CoQo至复合体Ⅲ必不可少的物质。而甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂通过阻碍病原菌复合体Ⅲ，从而破坏呼吸链电子传递系统而致效；多数芳基酰胺类杀菌剂即为通过对病原菌抑制呼吸链电子传递系统中复合体Ⅱ发挥作用，也就是通过抑制琥珀酸脱氢酶至复合体的合成阻碍病原菌呼吸而发挥作用。 ? 　　虽然，甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂与芳基酰胺类杀菌剂均作用于病原菌的呼吸链、电子传递系统中，但后者则主要作用于琥珀酸脱氢酶上，故它与甲氧基丙烯酸酯类有不同的作用机制。当甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂发生抗性时，芳基酰胺类杀菌剂就成为有效、理想的替代品，使它们继甲氧基丙烯酸酯类后成为新的杀菌剂类别。由于近年来甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的迅速发展，为对付抗性也促使了芳基酰胺类杀菌剂迅猛发展。 ? 1.3??芳基酰胺类杀菌剂的品种变化沿革 　　最早的芳基酰胺类杀菌剂品种诞生于20世纪60年代，但真正形成SDHI系列并迅速发展，是在近几年才对其作用机制进行了深入研究。表1为芳基酰胺类杀菌剂品种的发展变化情况。 ? 表1? 芳基酰胺类杀菌剂品种变化情况 上市年份 品种 20世纪60年代～70年代 防霉胺、萎锈灵、邻酰胺、吡喃灵、氧化萎锈灵、环菌胺、拌种胺 20世纪80年代 灭锈胺、氟酰胺、麦锈灵 20世纪90年代后 呋吡菌胺、吡噻菌胺、啶酰菌胺、氟唑环菌胺、氟唑菌苯胺、氟唑菌酰胺、氟吡菌酰胺 21世纪 联苯吡菌胺、苯并烯氟菌唑、吡唑萘菌胺等 ? 2 ?鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的开发 　　目前鱼尼汀受体（RyR）作用剂类杀虫剂均具有双酰胺的结构，此类杀虫剂是继新烟碱类杀虫剂后为杀虫剂开发的又一里程碑，也是人类在新杀虫剂创制中一个创举，此类杀虫剂已成为人们开发的热点。 ? 2.1??鱼尼汀受体作用剂类杀虫剂的作用机制 　　双酰胺类杀虫剂主要作用于昆虫体内的鱼尼汀受体（Ryanodine receptor,RyR）。该类药剂进入昆虫体内后，通过诱导细胞中鱼尼汀受体活化，使内源钙离子库的钙离子释放，进而导致昆虫死亡。鉴于鱼尼汀受体是一个对胞内钙离子的释放具有调控作用的四聚体通道蛋白，对昆虫肌肉运动控制起着十分关键的作用。由于该类药剂能选择性地调节扰乱通道中钙离子的释放，从而破坏肌肉细胞收缩中对钙离子