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兽用抗生素分类简介及作用机制.doc
抗生素的分类及简介
β-内酰胺类
作用机制均为抑制细菌细胞壁的合成。2、繁殖期杀菌药
(速效杀菌剂)
青霉素类
天然
青霉素G(青钾,青钠)不耐酸不耐酶,口服易破坏,宜肌注.窄谱 抗G+球菌,杆菌\少数G-菌. 青霉素V耐酸不耐酶。
半合成
具有耐酸、耐酶、广谱等特点。(如广谱的(阿莫西林、氨苄西林耐酸不耐酶广谱),它们对 G+或G-均有作用,对G+菌及螺旋体作用<青霉素G/对G﹣菌作用<庆大霉素。可口服,对耐药金黄色葡萄球菌无效。(耐酶的 苯唑西林、氯唑西林耐酸耐酶窄谱)
头孢菌素类
一代
如:头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定。主要治疗G+菌。
二代
如:头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多。可为一般G-菌感染的首选药,另对G+菌也有较强作用。
三代
如:头孢赛呋、头孢噻肟、头孢曲松、头孢克肟。主要用于G-菌所致各系统的中度感染。
四代
如:头孢喹肟、头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南。用于其他抗生素治疗无效的严重感染或对其他抗生素耐药的细菌引起的各系统严重感染
其它β-内酰胺类
如:β-内酰胺酶抑制药(例如克拉维酸 、舒巴坦,其与β-内酰胺类抗生素合用,可明显增强抗菌作用);阿莫西林与克拉维酸;氨苄西林与舒巴坦。
大环内酯类
1、阻碍细菌蛋白质的合成。2、速效抑菌剂,高浓度亦可杀菌。
天然
红霉素、吉他霉素、麦迪霉素等。特点:碱性不耐酸,抗菌谱窄与青霉素相似略广。G+球菌、杆菌。螺旋体、放线菌,立克次氏体,厌氧菌。支原体,衣原体,军团菌首选。
半合成
罗红霉素、螺旋霉素、克拉霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、泰拉霉素、替米考星等。特点:对胃酸稳定口服吸收完全,血药浓度高,半衰期延长,主要用于呼吸道(支原体),肠道(回肠炎)泌尿道感染。泰乐菌素<替米考星<泰拉霉素。
林可霉素类
1、阻碍细菌蛋白质的合成。2、速效抑菌剂。
林可霉素又名洁霉素内服吸收差猪利用率20%~50%窄谱(主要用于G+菌),主要用于链球菌,金葡菌,厌氧菌(产气荚膜杆菌),猪丹毒,支原体。用作促生长添加剂,与壮观霉素合用组成利高霉素。对猪沙门氏菌,大肠杆菌,喘气病效果也很好。
克林霉素口服吸收好,不受食物影响。抗菌谱同林可霉素。抗菌效力是林可霉素的4~8倍。
氨基糖苷类
1、作用机制均为抑制细菌蛋白质的合成,2、静止期杀菌剂(缓效杀菌剂)。
天然
链霉素,卡那霉素,庆大霉素,安普霉素,新霉素,大观霉素。
1、抗菌谱广对G﹣菌作用强,对G+菌效果较好。2、水溶性好,化学性质稳定。3、碱性,口服难吸收,口服用于胃肠道感染及消毒。4、易产生耐药性。6、不良反应:耳毒性损害第八对脑神经;肾毒性;过敏反应。
半合成
阿米卡星,奈替霉素。
多肽类
影响细胞膜通透性,静止期杀菌剂(缓效杀菌剂)。
杆菌肽,多粘菌素E多粘菌素B,恩拉霉素等。特点:窄谱,对G﹣菌作用强大,如:大肠杆菌,沙门氏菌,巴氏杆菌,绿脓杆菌等。副作用:本类毒性较大,主要引起神经症状和肾毒性。
四环素类
1、阻碍细菌蛋白质的合成。2、(速效抑菌剂),高浓度亦可杀菌。
3、抗菌谱极广,包括需氧和厌氧的G+菌和G﹣菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体,还有间接抑制阿米巴原虫的作用。
天然品
金霉素、土霉素、四环素特 点:在酸碱环境下不稳定,口服利用率低。
半合成
多西环素和米诺环素。特点:酸碱环境下稳定性增加,多西环素抗菌活性比四环素强2~10倍,长效。
氯霉素类
氯霉素,甲砜霉素,氟苯尼考(氟甲砜霉素)。特点:对沙门氏菌,大肠杆菌,嗜血杆菌,胸膜肺炎,支原体,链球菌巴氏杆菌等均敏感。易吸收,速效长效,安全。脂溶性,有胎毒性。
其它抗生素
万古霉素窄谱(与青霉素相似),口服不吸收。抗G+菌, 对G﹣菌无效。耳毒性、肾毒性大。
泰妙菌素又叫泰妙灵支原净,抗菌谱与大环内酯类似,口服利用率高85%以上。
人工合成抗菌素
喹诺酮类
作用机制:通过抑制细菌DNA回旋酶,阻碍DNA合成而导致细菌死亡。剂静止期杀菌药(缓效杀菌剂)
第一代,二代大部分以淘汰,被三代四代所取代。
口服吸收好,分布广,稳定,不良反应小。抗菌谱广,对 G+菌G﹣菌均有较强的活性,而且对支原体,衣原体,军团菌等,也有较好的效果。第三代喹诺酮类药疗效可与第三代,四代头孢菌素类相媲美。
缺点:对猪适口性差。
兽用:(第三代)诺氟沙星(氟哌酸)培氟沙星,氧氟沙星,环丙沙星,洛美沙星,恩诺沙星,达氟沙星,沙拉沙星,,二氧沙星。
磺胺类
通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。(慢效抑菌剂)。抗菌谱广。不良反应:肾毒性,肝毒性,溶血性贫血。
肠道易吸收:磺胺嘧啶(SD),磺胺二甲嘧啶(SM2),磺胺甲恶唑嘧啶(SMZ)新诺明),磺胺对甲氧嘧啶(SMD)5甲、消炎磺),磺胺间甲氧嘧啶(SMM)6甲、制菌磺),磺胺二甲氧嘧啶(SDM),磺胺喹恶啉
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