《《药物化学基础(中职药剂专业)》第3章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药》.ppt

第3章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 当你遇到考试压力大的时候，失眠睡不着怎么办呢？ 主要内容 第1节 镇静催眠药 一、巴比妥类 二、苯并二氮杂 类 三、氨基甲酸酯类 四、其他类 第2节 癫痫病药 一、乙内酰脲类及其同形物 二、二苯并氮杂 类 第3节 抗精神失常药 一、吩噻嗪类 二、其他类 学习目标 掌握镇静催眠药、抗癫痫病药、抗精神失常药的分类、结构类型；典型药物苯巴比妥、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构、理化性质、稳定性及其应用。 理解苯并二氮杂 类药物的结构特征，地西泮、卡马西平、奋乃静等药物的结构、理化性质及用途。 了解氨基甲酸酯类及其它类药物。 第3章 镇静催眠药作用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑 概念： 1.抑制中枢神经的兴奋性； 2.同一药物剂量不同作用不同； ①小剂量产生镇静； ②中剂量产生催眠； ③大剂量产生致死性的呼吸抑制、 循环衰竭。 3.长期使用产生精神依赖性和耐受性 第1节 镇静催眠药★ 分类： 巴比妥类:苯巴比妥(鲁米那），硫喷妥钠 苯并二氮杂 类：氯氮卓，地西泮（安定），奥沙西泮（地西泮的活性代谢产物） 氨基甲酸酯类：甲丙氨酯 其他类：水合氯醛 一、巴比妥类 （一）基本结构、类别、常用药物： 常用的巴比妥类药物： （二）理化通性： 2：巴比妥类药物：弱酸性 因为具有二个内酰胺（CONH）-内酰亚胺（C=N）互变异构质子可形成烯醇式，所以显弱酸性 2：能与NaCo3或NaoH形成钠盐, 钠盐水溶液避免与空气接触：为什么 巴比妥类药物的钠盐水溶液吸收CO2或与酸性药物配伍析出沉淀的反应 水解性： 内酰胺(-CONH-)结构易水解,其钠盐水溶液放置易水解放出氨气. 5 银盐反应：遇硝酸银试液 ，生成银盐沉淀 巴比妥类药物与AgNO3的反应: （四）构效关系: 1.5位双取代才有镇静催眠作用，无取代或单取代衍生物无作用。取代基可以是烷烃、芳烃、卤烃或烯烃。若为饱和直链烃或芳烃时，作用时间较长；如果是支链烃或不饱和烃，作用时间较短。苯巴比妥：长效，司可巴比妥：短时 R1和R2的碳原子总数在4～8时，镇静催眠作用良好。 2. 在氮原子上的氢原子可被甲基取代。变为超短时,二个都引入甲基:惊厥 5.以硫原子代替氧原子，吸收和起效加快，作用时间短 硫喷妥钠：静脉麻醉药 为什么巴比妥酸无活性？ 巴比妥酸和5-苯基巴比妥酸几乎不能透过细胞膜和血脑屏障 进入脑内的药量极微 无镇静、催眠作用 内容小结 1，理化性质：弱酸性，水解性，与铜吡啶反应（具丙二酰脲结构），与银盐反应 2，作用 和 代谢 3，构效关系 请问你听过迷昏药、蒙汗药吗？你知道是哪个药物吗 二、苯并二氮杂 类 基本结构： 1，4—苯并二氮 杂 临床常用药物： 地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑、溴替唑仑。 二、苯并二氮杂卓类 氯氮卓（利眠宁）1960年首先于用于临床。 结构简化后得到地西泮（安定）。 地西泮的代谢产物有哪些呢? 1:奥沙西泮,劳拉西泮 【三唑仑】（Triazolam）（别名迷昏药、蒙汗药、麻醉药） 强力的安眠镇定用药，致眠效果是安定的五十至一百倍，每次用药0.25mg~0.5mg， （一）基本结构： 常用苯并二氮 杂药物： 常用苯并二氮 杂药物： 母核：1，4苯并二氮杂卓 二、苯并二氮杂 类 代表药：地西泮 （安定） 酰胺水解-----1,2开环 亚胺水解-----4‘5开环 请问你知道什么是亚胺吗？ 亚胺是羰基（醛羰基或酮羰基）上的氧原子被氮所取代后形成的一类有机化合物，通式是R2C=NR′，不稳定，易水解 氧瓶燃烧法 系将有机药物在充满氧气的燃烧瓶中进行燃烧，俟燃烧产物被吸入吸收液后，再采用适宜的分析方法来检查或测定卤素或硫等元素的含量。 你知道地西泮的临床应用有哪些吗? 抗焦虑,镇静催眠,抗惊厥,抗癫痫 二、苯并二氮杂 类 代表药：艾司唑仑 结构与性质 稀盐酸溶液加热煮沸，水解产物显芳香第一胺的反应 主要用于失眠，焦虑，也可用于惊厥、癫痫及麻醉前给药 三、氨基甲酸酯类(了解) 代表药：甲丙氨酯 Meprobamate 结构与性质 治疗神经官能症的焦虑、紧张和