改后第4章注射剂 3高用课件.ppt

药物制剂技术; ;预计完成的工作任务;本节课程;一、 注射剂概述内容提要; （一)定义 ;一、注射剂概述;;（二）注射剂的特点;（二）特点 优点： 药效迅速、剂量准确、作用可靠 适用于不宜口服的药物 适用于病情严重或不能口服用药的病人 可发挥局部定位，靶向或长效的作用 缺点： 注射给药不方便、且产生疼痛 制备要求严格，生产过程复杂费用高 需要有特殊的给药器械（注射器等）严格无菌以及不同的注射技术 ;（三）分类 按分散体系分 1.溶液型注射剂 根据溶剂的性质可分为水溶液型注射剂和油溶液型注射剂 根据分子量可分为低分子溶液型注射剂和高分子溶液型注射剂 2.混悬型注射剂 主要是水难溶性药物或注射后要求延长药效的药物 溶剂可是水、油和其他非水溶剂；且仅供肌肉注射。 3.乳剂型注射剂 适用于水不溶性的液体药物和油性液体药物 4.注射用无菌粉末 即粉针，临用前用适当溶剂溶解或混悬的无菌粉末。 ; 按给药途径分类 ;(四) 给药途径 皮内注射：剂量0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。 皮下注射：水溶液为主，剂量1~2ml。 静脉注射：静推和静滴，非水溶液、混悬液不能使用，不得添加抑菌剂。 肌内注射：剂量1~5ml，刺激性太大药物不宜使用。 脊椎腔注射：注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等，不含微粒，量不超过10ml的水溶液。 其他途径：穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射（如输血）。;;(五) 质量要求;;注射用原辅料注射用溶剂注射用附加剂;（一）水性溶剂——常用注射用水 1.制药用水的种类饮用水：符合我国生活饮用水卫生标准的水。纯化水：经蒸馏法、离子交换法、反渗透法等制得的制药用水注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水 灭菌注射用水：为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得;二、注射剂的溶剂; （二） 制药用水的质量要求（药典规定）;定义 ;; 热原污染的途径;;五、热原检查方法 ;; 注射用水的制备工艺流程 （1）原水处理 饮用水处理成为纯化水方法 A .离子交换法 B .电渗析法 C .反渗透法 （2）注射用水由纯化水蒸馏得到; ;注射用水流程组合2;离子交换法 可以去除绝大部分水阴阳离子（比电阻大于100万Ωcm），对细菌和热原也有一定的去除作用。化学纯度高设备简单耗能小，成本低;常用交换树脂 阳离子树脂床、阴离子树脂床、 混合树脂床串联;混合树脂床串联; B.电渗析法 成本更低 化学纯度不如离子交换法，电阻率10万??cm  原理：;电渗析器; C.反渗透法（图示） 半透膜：膜材为醋酸纤维素膜和聚酰胺膜 浓度差：两侧分别为盐溶液和纯水 外加压力：大于渗透压，达到盐、水分离;反渗透制水机; （2）蒸馏 制备注射用水最经典的方法。用蒸馏水器制得。  小量生产 塔式蒸馏水器  大量生产 多效蒸馏水机或汽压式蒸馏水器;塔式蒸馏水器结构示意图;;多效蒸馏水器工作示意图;二、注射剂的溶剂;;二、非水溶剂（一）注射用油质量要求：色、泽、味、酸值、碘值、皂化值等精制 ：中和游离脂肪酸、脱色除臭、脱水、灭菌种类：大豆油、麻油、花生油等，常用大豆油; （二）其他非水溶剂 1. 目的：增加药物的稳定性或溶解度 2. 种类：乙醇、甘油、1，2-丙二醇、  聚乙二醇300-400等 还有油酸乙酯、苯甲酸苄酯等提示：必须用注射用或药用规格，不能用化学试剂替代 ;维生素C处方; 1 .抗氧剂  2 .抑菌剂 3 .局部止痛剂  4 . pH调节剂  5 . 等渗调节剂 6 .其他附加剂 ;（一）作用 增加药物的理化稳定性 增加主药的溶解度 抑制微生物生长 减轻疼痛或对组织的刺激性等 （二）选用原则 在有效浓度内对机体无害 与主要无配伍禁忌 不影响主药含量测定等;1.抗氧剂 作用：延缓和防止注射剂中药物氧化变质。 可采取以下抗氧措施： （1）加抗氧剂 （2）加金属螯合剂 （3）通入惰性气体 ;注射剂常用的抗氧剂、金属螯合剂和惰性气体;注射剂常用的抑菌剂;;注射剂常用的pH值调节剂;5.等渗调节剂 注射剂常用的等渗调节剂; ★冰点降低数据法 ;解：1.利用冰点降低数据法：