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乌拉地尔围术期 的应用 麻醉科 周丕均 药 物 简 介 一、品名与活性成分 商品名:优匹敌 药品名:盐酸乌拉地尔 英文名:Urapidil Hydrochloride 该药是一种起效快而作用缓和的血管扩张药,属于苯哌嗪取代的脲嘧啶衍生物,主要活性成分是盐酸哌胺甲脲啶。 二、性 状 无色澄清液体、胶囊颗粒。 三、药代动力学 口服吸收迅速,生物利用度高72%,终末半衰期4.7小时。 静注分布半衰期35分钟,消除半衰期2.7小时,血浆蛋白结合率80%,可透过血脑屏障和胎盘,经肝脏代谢,10-15%原形自尿排出。 四、药理作用 扩张外周血管: 通过阻滞突触后α1受体,降低外周阻力,中度阻滞突触后α2受体,阻断循环中儿茶酚胺的缩血管效应。 中枢性降压: 通过激活5-羟色胺-IA受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节。 冠状动脉、内脏动脉、肾动脉血管阻力下降,血流增加。 不改变脑血流、脑组织及脑脊液,故降压时对颅内压和脑顺应性无影响。 降低高血压病人对去甲肾上腺素高敏感性,大剂量有抗心律失常作用。 与β受体阻滞剂、 Ca+2通道阻滞剂,肌性血管扩张药合用,可增加降压效果。 不影响糖、脂肪代谢和水、电解质平衡。 对肾素-血管紧张素-醛固酮系统无明显影响。 降低总胆固醇、甘油三脂,并提高高密度脂蛋白,长期应用可改善组织对胰岛素的敏感性。 六、降压特点 静脉给药迅速,1分钟起作用,3-5分钟达高峰,持续45-60分钟,口服胶囊剂降压作用缓和。 降压作用有自限性,常规剂量血压过度下降少见,血压偏高者降压幅度大,但血压正常者降压效果不明显。 良好的耐受性,长期应用效果稳定,无血压反跳现象。 血压下降过程中,无反射性心动过速。 与硝普钠相比,剂量更易掌握,使用更方便,无需避光。 国内外的临床 研究现状 欧洲:帕切士特(Puchiotein) —首先将乌拉地尔用于围术期降压 治疗组插管前后动脉血压(BP)变化 选择两组需气管插管全麻患者进行研究。 治疗组术前给予乌拉地尔0.6mg/kg,术后酌情追加0.4mg/kg,血压稳定。 欧洲:帕切士特(Puchiotein) —首先将乌拉地尔用于围术期降压 对照组气管插管后血压明显升高。 拔管后对照组血压较插管前增加40%,治疗组仅1例血压增加15%。 对照组插管前后动脉血压(BP)变化 174mmHg 128mmHg 72mmHg 94mmHg 北京协和医院 —叶铁虎研究小组 30例ASAⅠ-Ⅱ级无高血压 病史气管插管全麻患者 对照组(10例) 用药低剂量组 (10例)(0.4 mg/kg) 用药高剂量组 (10例)(0.6 mg/kg) 结果:乌拉地尔对防止全麻诱导插管及术终拔管期的高血压反应呈剂量效应关系。 高剂量组 对照组 低剂量组 高血压反应 瑞 士 —麻醉与复苏学院学者 , 3例接受首次 25mg注射治疗 其中8例再次 注射50mg 其中2例再次 注射 25mg 观察结果: 乌拉地尔使血压下降25-30%,但不引起低血压,作用消退后极少出现反应性高血压。 30例全麻病人,麻醉中出现对加深麻醉和使用镇痛药物无反应高血压反应,使用了乌拉地尔。 27例接受一次50mg冲击注射 治疗 中国医科院、北京医院 —刘雄华、何荣泉研究小组 两小组分别对24例、15例手术患者麻醉前、麻醉中及麻醉后高血压采用乌拉地尔治疗。 平均给药量0.6mg/kg 乌拉地尔首剂量25mg静注 5mins后血压如无明显下降,追加12-25mg 观 察 结 果 平均 动脉 压下 降 16.2 % 舒张 压平 均下 降 18.4 % 收缩 压平 均下 降 22.8 % 乌拉地尔注射后 给药方法 中国医科院、北京医院 —刘雄华、何荣泉研究小组 观 察 结 果 血压可保持较长时间稳定状态。 无反射性心率增快,RPP保持在12000左右。 无心肌供血不足表现。 这些均优于传统肌性血管扩张药硝普钠,这在老年患者麻醉中有特殊意义。 北京安贞医院 —王义军研究小组 Test 1 40例PDA 结扎术患者 A组(10例):对照组 开胸后静滴0.02%硝普钠至术毕 B组(10例):实验组开胸后静注乌拉地尔0.64±0.37mg/kg D组(10例):实验组开胸后静注乌拉地尔0.20±0.05mg/kg C组(10例):实验组开胸后静注乌拉地尔0.29±0.04mg/kg B组: 1.31±0.64mg/kg C组: 0.33±0.15mg/kg D组: 0.78±0.61mg/kg C组:静滴0.02% 硝普钠至术
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