抗蠕虫药课件.ppt

第十四章、抗蠕虫药;前言;第一节、概述;一、抗蠕虫药的作用机理;（2）干扰虫体的代谢 直接干扰虫体内的物质代谢，影响其代谢的正常进行。 例如苯并咪唑类抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌，抑制对葡萄糖的利用，引起死亡； 三氮脒能抑制基体DNA合成而抑制原虫生长繁殖； 氯硝柳胺能干扰氧化磷酸化过程，影响ATP合成，使涤虫缺乏能量，头节脱离排出体外； 有机氯类杀虫剂能干扰虫体内的肌醇代谢。;二、抗蠕虫药分类;第二节 驱线虫药;1、阿维菌素类;三、药动学 高脂溶性，具有较大的表观分布容积和缓慢的消除过程。 不同制剂配方、不同给药方式、不同种类动物和不同饲养的方式等因素均会影响药动学过程。 四、药理作用 增强无脊椎动物神经突后膜对cl离子通透性，从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，动物死亡。 （1）增强无脊椎动物外周神经抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放； （2）引起抑制神经递质谷氨酸控制的氯离子通道开放； ;五、选择性及安全性 （1）哺乳动物外周神经递质主要为乙酰胆碱，中枢为GABA，而该类药无法通过血脑屏障； （2）尚未在哺乳动物体内发现谷氨酸控制的氯离子通道； 因此，该药对无脊椎动物具有较高的选择性，而对于哺乳动物寄主具有较好的安全性。 对吸虫和涤虫无效，因为体内缺乏GABA传导介质及谷氨酸控制的氯离子通道有关。 六、耐药性 （1）虫体对药物摄入减少； （2）代谢增强； （3）氯离子通道受体改变 ;阿维菌素Avermectin 本品为强力、高效、广谱的肠道驱线虫药，对牛、羊、猪、马、犬、兔等动物的多种线虫如蛔虫、蛲虫、旋毛虫、钩虫、肾虫及心状丝虫、肺线虫均有良好的作用，是极佳的驱线虫抗生素。对螨虫、虱子等也有良好效果；对吸虫与绦虫无效。 作用机制可能是致使虫体麻痹、死亡。 本品可口服、肌内注射、皮下注射及透皮涂擦等途径给药。用于治疗各种肠道线虫及体表的虱、螨及蝇等引起的感染。用量少，用量过大易引起不良反应。英国种牧羊犬应慎用。中毒时阿托品有一定疗效。 ;伊维菌素Ivermectin 本品为人工半合成阿维菌素衍生物，含双氢的阿维菌素B1a应在80％以上，含双氢阿维菌素B1b在20％以下。其它性状同阿维菌素。 【作用与应用】 与阿维菌素相同。 【不良反应】 同阿维菌素，毒性作用较小。 【应用注意】 见阿维菌素。;多拉菌素（Doramectin）;2．咪唑类; 左旋咪唑Levamisole 又称左咪唑，左旋咪唑口服后易从肠道吸收。 （1）干扰虫体的能量供应，导致虫体麻痹，被排出体外。 （2）本品具有用量小，疗效高，毒性低，副作用小，驱虫范围广等优点。 （3）对反刍动物线虫的成虫均有良好效果。猪、鸡、猫、犬的蛔虫及其它肠道线虫成虫的良好效果。对幼虫及童虫驱虫效果没有成虫高。 （4）对免疫缺陷和免疫抑制的动物能恢复其免疫功能，对正常机体的免疫功能影响较小，剂量为1/3-1/4的驱虫剂量，剂量过大会引起免疫抑制。;3．四氢嘧啶类;噻嘧啶 Pyrantel 又称噻吩嘧啶或抗虫灵 单胃动物口服酒石酸噻嘧啶，易充分吸收，反刍动物吸收较少。噻嘧啶双羟萘酸盐难溶于水，肠道吸收少，是良好的肠道驱虫药。 本品对马、牛、猪、羊、骆驼、鸡、犬等多种消化道线虫都有良好的驱虫作用。 使虫体肌肉收缩而麻痹死亡。 毒性很小，在高于治疗量5-7倍时，未见宿主中毒反应。对孕畜、幼龄动物也无不良临床反应。;莫仑太尔Morantel 又称甲噻嘧啶或甲噻吩嘧啶或保康灵。 莫仑太尔较噻嘧啶疗效好，用量小，毒性低，安全范围大，驱虫范围与噻嘧啶相近，效力较强。 ; 4、苯骈咪唑类;阿苯达唑Albendazole 本品又称丙硫（苯）咪唑和阿咪唑（Valbazen） （1）内服后仅部分药物在胃肠道内被吸收。首过效应较强，肝脏中代谢产物具有抗蠕虫活性。 （2）广谱、高效、低毒的驱虫药，对线虫、吸虫、绦虫均有效。 （3）毒性低，适口性差，混饲给药应少添多喂。 ;芬苯达唑Fenbendazole;奥芬达唑Oxfendazole;5、有机磷酸酯类;敌百虫Dipterex （1）性质不稳定，宜新鲜配制。遇碱性水溶液，可变成敌敌畏，增加毒性。 （2）本品驱虫范围广泛，即可杀灭畜禽体外寄生虫，又能对体内寄生虫有效。 （3）气雾剂可治疗羊鼻蝇蛆，溶液可用于牛皮蝇蛆病、马鼻蝇病。内服用于猪的肠道线虫。 （4）作用机理：与虫体内胆碱酯酶相结合，使之失去水解乙酰胆碱的作用而导致虫体内乙酰胆碱蓄积，引起虫体兴奋、痉挛、麻痹而